[发明专利]2－甲氨基(4，7－二氢吲哚)化合物、合成方法及用途

摘要

本发明涉及一种2－甲氨基(4，7－二氢吲哚)化合物、合成方法及其用途。以手性磷酸作为催化剂，由磺酰亚胺和4，7－二氢吲哚化合物可以高效率高对映选择性的合成2－甲氨基(4，7－二氢吲哚)化合物；产物可以经过氧化反应用于制备多种高光学活性的2－甲氨基吲哚化合化合物。该方法可适用于多种不同类型的吲哚类化合物和磺酰亚胺类化合物，反应条件温和，操作简便。另外，反应中无需加入任何金属盐类化合物，从而有利于药物的生产和处理。且反应的产率也较好(一般为82％－97％)，对映选择性高(一般为86％－>99％)。

主权项

1.一种2-甲氨基(4，7-二氢吲哚)化合物，具有如下结构式：其中：R¹任意选自H、Ac、Boc、Bz、Fmoc、Troc或C1-C16的烷基；R²为H；R³、R⁴、R⁵、R⁶或R⁷任意选自H、F、Cl、Br、I、C1-C16的烃氧基、C1-C16的烷基、烯基、炔基、环烷基、苄基或氨基；R⁸任意选自H、酯基、磷酸酯基或C1-C16的烷基；R⁹任意选自烷基、杂芳环、取代的芳基如：其中R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴或R¹⁵任意选自H、F、Cl、Br、I、C1-C16的烃氧基、C1-C16的烷基、烯基、炔基、环烷基、苄基、氨基或共轭芳基；R¹⁰任意选自取代的芳基、C1-C16的烷基、烯基、炔基或环烷基；其中R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹或R²⁰任意选自H、C1-C16的烷基、取代的硅基、取代的芳基或共轭芳基；所述的共轭芳基为萘基、蒽基或菲基；其中Ac代表乙酰基、Boc代表叔丁氧羰基、Bz代表苯甲酰基、Fmoc代表芴甲氧羰基、Troc代表2，2，2-三氯乙氧羰基。