[发明专利](+)－生物素及其衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 200810032502.7 | 申请日： | 2008-01-10 |
| 公开（公告）号： | CN101215291A | 公开（公告）日： | 2008-07-09 |
| 发明（设计）人： | 陈芬儿;黄建;戴惠芳;熊非 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人： | 陆飞;盛志范 |
| 地址： | 20043*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种(+)－生物素及其衍生物的合成方法。此方法将双苄生物素及其衍生物II在酸作用下脱苄、开环，再在活性碳催化下关环得(+)－生物素及其衍生物。本发明反应条件温和，操作简单，总收率高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 生物素 及其 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种(+)-生物素及其衍生物的合成方法，该化合物的结构式如下式(I)所示：![]()
其特征在于将双苄生物素及其衍生物(II)在作为脱苄/开环试剂的强酸作用下，在有机溶剂中脱苄、开环；再在活性碳催化下，在无机碱溶液和有机溶剂中关环，一锅反应得(+)-生物素及其衍生物(I)，化合物(II)的结构式如下所示：![]()
式中R为-CO2H，-CO2R1或者-CN，R1为C1～C6烷基，C3～C6环烷基，C2～C6烯基，芳基或取代芳基，或者苄基或取代苄基；其中：脱苄/开环反应中，化合物(II)与强酸的物料比为1∶4～15w/v，脱苄/开环反应温度是120～150℃，反应时间是4～60h；脱苄/开环反应所用的有机溶剂是芳香烃类；关环的环化试剂为氯甲酸三氯甲酯或双三氯甲酯碳酸酯，化合物II与环化试剂的摩尔比为1∶1.1～8；关环过程中所使用的催化剂为活性炭，化合物II与催化剂的摩尔比为1～2∶1；关环反应温度为5-50℃，反应时间3-12小时。
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