[发明专利](3aS,6aR)－1,3－取代苄基－四氢－1H－噻吩并[3,4－d]咪唑衍生物的制备方法

摘要

本发明属于有机化学技术领域，具体为一种(3aS，6aR)－1，3－取代芳基－四氢－1H－噻吩并[3，4－d]咪唑衍生物的制备方法。具体是将(3aS，6aR)－1，3－二取代芳基－四氢－4H－噻吩并[3，4－d]咪唑－2，4(1H)－二酮与由锌粉和卤代羧酸酯所形成的锌卤试剂在阴离子交换树脂分散的纳米钯催化剂催化下进行Fukuyama偶联反应，一次引入多碳侧链，进而加水、过滤制备得目标产物，收率＞85％。本发明原料易得，反应条件温和，操作简便，催化剂具有良好的稳定性和活性，易于回收，便于大规模制备。

主权项

1.一种(3aS，6aR)-1，3-取代苄基-四氢-1H-噻吩并[3，4-d]咪唑衍生物的制备方法，该衍生物的结构式如(I)所示：其特征在于将结构式如(II)的硫内酯与由锌粉和卤代羧酸酯所形成的锌卤试剂，在阴离子交换树脂分散的纳米钯催化剂催化下进行的Fukuyama偶联反应，一次引入多碳侧链，进而加水、过滤制得化合物I，其中R₁为氢、C₁～C₆烷基、苯基、对甲苯基、对甲氧基苯基、3、4-二甲基苯基、3、4-二甲氧基苯基、3、4、5-三甲基苯基、3、4、5-三甲氧基苯基或对氯苯基、Ar为苯基、对甲苯基、对甲氧基苯基、3、4-二甲基苯基、3、4-二甲氧基苯基、3、4、5-三甲基苯基、3、4、5-三甲氧基苯基、对氯苯基、噻吩基、呋喃基或萘基；R₂为C₁～C₆烷基、苯基或取代芳基；n＝1～4；所用的纳米钯催化剂以具有-NMe₃Cl、-NMe₂功能基的阴离子交换树脂为载体，载体粒度为50-180目。