[发明专利]2’－(2,6－二(取代)氨基嘌呤)乙氧甲膦酸的8位取代衍生物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种2’－(2，6－二(取代)氨基嘌呤)乙氧甲膦酸的8位取代衍生物及其制备方法，属于医药化工技术领域。本发明所述化合物是以2－氯乙醇、多聚甲醛和亚磷酸三酯为原料合成侧链，再与2，6－二(取代)氨基嘌呤缩合、嘌呤环8位溴化等反应，合成2’－(2，6－二(取代)氨基－8－溴嘌呤－9－)乙氧甲膦酸二酯，并以此为合成中间体，得到(2，6－二(取代)氨基－8－取代嘌呤－9－)乙氧甲膦酸的衍生物；或2，6－二(取代)氨基－8－取代嘌呤直接与侧链缩合反应，再脱去膦酸上的保护基，得(2，6－二(取代)氨基－8－取代嘌呤－8－)乙氧甲膦酸的衍生物。本发明方法原料易得，合成路线短，操作简便，收率较高。

主权项

1.一种2’-(2，6-二(取代)氨基嘌呤)乙氧甲膦酸的8位取代衍生物，其特征在于，为以下结构化合物的一种，其中I为(2，6-二(取代)氨基-8-取代嘌呤-9-)乙氧甲膦酸的衍生物，II为(2，6-二(取代)氨基-8-取代嘌呤-8-)乙氧甲膦酸的衍生物：R1＝NH₂，NHCH₃，N(CH₃)₂，NHC₂H₅，N(C₂H₅)₂，CH₃NC₂H₅，R2＝NH₂，NHCH₃，N(CH₃)₂，NHC₂H₅，N(C₂H₅)₂，CH₃NC₂H₅，R3＝OH，OCH₃，OC₂H₅，SH，SCH₃，SC₂H₅，NH₂，NHCH₃，N(CH₃)₂，NHC₂H₅，N(C₂H₅)₂，CH₃NC₂H₅，X＝O，S，NH。