[发明专利]精氨酸双保护制备工艺有效
| 申请号： | 200810034390.9 | 申请日： | 2008-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN101250172A | 公开（公告）日： | 2008-08-27 |
| 发明（设计）人： | 马士忠;刘焕书;高仰哲;吴法浩;刘明军;诸斌;许玉东;李竹良 | 申请（专利权）人： | 上海瀚鸿化工科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/82 | 分类号： | C07D307/82;C07C279/14 |
| 代理公司： | 上海东亚专利商标代理有限公司 | 代理人： | 董梅 |
| 地址： | 200237上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明精氨酸双保护制备工艺，属医药化工技术领域。具体涉及一种NG－(2，2，4，6，7－五甲基苯丙二氢呋喃－5－磺酰基)－Nα－(9－芴甲氧羰基)－精氨酸的制备方法。由于本发明Boc－Arg－OH中引入NG－2，2，4，6，7－五甲基苯丙二氢呋喃－5－磺酰基保护基团，即用NG－pbf保护基团制备Nα－叔丁氧羰基－NG－(2，2，4，6，7－五甲基苯丙二氢呋喃－5－磺酰基)－精氨酸，然后在氯化氢乙醇饱和溶液中脱除α位保护基，避免使用昂贵催化剂钯－炭及催化氢解操作过程。由于脱α位保护基过程简单，条件易控制，可操作性强，生产成本低，便于工业化生产；另外，由于避免了钯－炭及催化氢解过程，大大降低了环境污染。本发明反应总收率达到63.51％(以L－精氨酸计)，产品含量≥99.0％。 | ||
| 搜索关键词： | 精氨酸 保护 制备 工艺 | ||
【主权项】：
1、一种精氨酸双保护制备工艺，其反应式为：![]()
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