[发明专利]一种盐酸利托君及其中间体的制备方法无效
| 申请号： | 200810034420.6 | 申请日： | 2008-03-10 |
| 公开（公告）号： | CN101239917A | 公开（公告）日： | 2008-08-13 |
| 发明（设计）人： | 张爱青;舒亮;王婧婷 | 申请（专利权）人： | 苏州立新制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/56 | 分类号： | C07C215/56;C07C213/02;C07C213/00 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 孙仿卫 |
| 地址： | 215151江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种盐酸利托君及其中间体的制备方法，盐酸利托君的制备方法包括(1)以对苄氧基苯丙酮为起始物质通过如下化学方程式制备中间体1－对苄氧基苯基－2－(2－对苄氧基苯乙胺基)丙酮盐酸盐；(2)1－对苄氧基苯基－2－(2－对苄氧基苯乙胺基)丙酮盐酸盐进行加压催化加氢反应制得盐酸利托君，加压催化加氢反应采用钯类催化剂，在压力1.0～20atm，温度20～80℃下进行。其中，步骤(1)中主要采用对苄氧基苯丙酮依次与溴素、对苄氧基苯乙胺盐酸盐反应制备盐酸利托君中间体。通过该方法制备盐酸利托君周期短、成本低、操作简便。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 利托君 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种盐酸利托君的制备方法，其特征在于：它依次包括如下步骤：(1)、以对苄氧基苯丙酮为起始物质制备1-对苄氧基苯基-2-(2-对苄氧基苯乙胺基)丙酮盐酸盐：该制备过程如下：将对苄氧基苯丙酮溶解在有机溶剂中形成溶液，搅拌、并保持溶液温度-10～60℃加入溴素，溴素加毕后，使溶液在-10～60℃下保温反应2～8小时，然后向溶液中加入对苄氧基苯乙胺盐酸盐和催化剂，并加热溶液至回流，保持溶液在回流条件下反应4～10小时，然后加入盐酸，析出白色固体即为1-对苄氧基苯基-2-(2-对苄氧基苯乙胺基)丙酮盐酸盐，所述的对苄氧基苯丙酮、溴素、对苄氧基苯乙胺盐酸盐的物质的量之比为：1∶1～2.5∶0.7～1.5，该制备过程用化学方程式表示如下：(2)、1-对苄氧基苯基-2-(2-对苄氧基苯乙胺基)丙酮盐酸盐进行加压催化加氢反应制得所述的盐酸利托君，加压催化加氢反应采用钯类催化剂，在压力1.0～20atm，温度20～80℃下进行。
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