[发明专利]一种制备西酞普兰和S-西酞普兰的方法有效
| 申请号： | 200810034958.7 | 申请日： | 2008-03-21 |
| 公开（公告）号： | CN101538257A | 公开（公告）日： | 2009-09-23 |
| 发明（设计）人： | 赵国标;俞灵军;李胜永 | 申请（专利权）人： | 浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/87 | 分类号： | C07D307/87 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人： | 王 巍 |
| 地址： | 31702*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种制备西酞普兰和S西酞普兰的方法。本发明使用1-[2-(羟甲基)-5-取代基-]苯基-4-(二甲胺基)-1-(4-氟苯基)-1-丁醇，在水和与水不相混溶的有机溶剂中，碱性条件下与卤代酰化物环合反应制得西酞普兰产品。本发明方法收率高、纯度高，宜于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 普兰 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备西酞普兰或S-西酞普兰的方法，其特征在于该方法包括下列步骤：(1)化合物III或其盐在水和与水不混溶的惰性溶剂中，在碱性条件下，与RX反应环合得到化合物IV，RX同化合物III的摩尔比例为0.5～5，优选为1.0～1.5：![]()
式中Z为氰基、卤素、酰胺基、羧基或醛基；RX为卤代酰化物VI；(2)制备西酞普兰I或S-西酞普兰II：当化合物IV的Z为氰基时经后处理纯化直接制备西酞普兰或S-西酞普兰；或当化合物IV的Z为除氰基以外的其它基团时需进一步按常规技术转化制备西酞普兰或S-西酞普兰：![]()
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