[发明专利]马来酸桂哌齐特的制备方法有效
| 申请号： | 200810036003.5 | 申请日： | 2008-04-14 |
| 公开（公告）号： | CN101260092A | 公开（公告）日： | 2008-09-10 |
| 发明（设计）人： | 李建其;黄雷;解鹏;周峰;张绍静;毛中兴 | 申请（专利权）人： | 罗军;上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D295/18 | 分类号： | C07D295/18;A61P9/00;A61P25/00 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 | 代理人： | 罗大忱 |
| 地址： | 10003*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种马来酸桂哌齐特的制备方法，包括如下步骤：将氯乙酰吡咯啶、哌嗪和盐酸，以水为溶剂进行反应，然后加入碱性物质调节pH，再从反应产物中收集1－哌嗪乙酰基吡咯啶，将产物在乙酸酯类溶剂中，与3，4，5－三甲氧基肉桂酰氯反应，收集反应产物中的桂哌齐特游离碱，然后再将其与马来酸成盐，经重结晶，获得马来酸桂哌齐特。将获得的马来酸桂哌齐特在醇类和丙酮的混合溶剂中加热回流，然后从体系中收集晶型稳定的马来酸桂哌齐特。所得马来酸桂哌齐特的熔点为173～174℃。用本发明所提供方法制备马来酸桂哌齐特，成本低，操作简便，收率较高，产品性质稳定，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 马来 酸桂哌齐特 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.马来酸桂哌齐特的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将氯乙酰吡咯啶、哌嗪和盐酸，以水为溶剂进行反应，然后加入碱性物质调节pH至10～13，再从反应产物中收集1-哌嗪乙酰基吡咯啶；(2)将步骤(1)的产物在乙酸酯类溶剂中，与3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯反应，收集反应产物中的桂哌齐特游离碱；(3)再将桂哌齐特游离碱与马来酸成盐，然后重结晶，获得马来酸桂哌齐特；(4)将获得的马来酸桂哌齐特在醇类和丙酮的混合溶剂中加热回流，然后从体系中收集晶型稳定的马来酸桂哌齐特。
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