[发明专利]氟苯尼考的合成方法无效

专利信息
申请号: 200810036942.X 申请日: 2008-04-30
公开(公告)号: CN101265220A 公开(公告)日: 2008-09-17
发明(设计)人: 张芳江 申请(专利权)人: 上海立科药物化学有限公司
主分类号: C07C317/32 分类号: C07C317/32;C07C315/04;A61P31/04
代理公司: 上海东亚专利商标代理有限公司 代理人: 董梅
地址: 200062上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种合成氟苯尼考的合成方法。包括如下步骤:以L-苏式-[对-(甲砜基)苯基]丝氨酸乙酯为原料经保护基保护,构型转换,水解、乙酰化、再保护、还原、氟化、再水解的过程得到氟苯尼考,其中,所述的保护基R为苯甲酰氯、苯酐、苯腈、烯丙类化合物中的一种;在乙醇钠或甲醇钠的存在下进行构型转换。本发明所用原料是在制备甲砜霉素过程中的一种副产物,市场上非常易得,且便宜,工艺操作简单、成本低、收率高、具有工业化价值。
搜索关键词: 氟苯尼考 合成 方法
【主权项】:
1、一种氟苯尼考的合成方法,其特征在于:以化合物1为原料,经保护基保护、构型转换、水解、乙酰化、再保护、还原、氟化、再水解的过程得到氟苯尼考,用反应式表示如下:R、R’为保护基,其中,保护基R为苯甲酰氯、苯酐、苯腈、烯丙基类化合物中的一种;保护基R’为苯酐、苯腈、烯丙基类化合物中的一种。
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