[发明专利]异喹啉－N－氧化物的制备方法

摘要

本发明属于有机化学技术领域，具体为一种异喹啉－N－氧化物骨架化合物的制备方法。该类化合物的结构经¹H NMR、¹³C NMR、IR、HRMS、元素分析以及单晶X衍射等方法表征并得以确认。本发明使用I₂，IC1，NIS，NBS，Br₂等亲电试剂，与邻位具有炔基取代的各种苯甲醛肟在温和条件下于二氯甲烷中搅拌反应，通过串联亲电环化，“一锅法”高效制得异喹啉－N－氧化物类骨架化合物。本发明方法反应条件温和，操作简便，成本较低，副反应少，产品纯度高，便于分离提纯，可适合于较大规模的制备，有非常好的应用前景。

主权项

1.一种异喹啉-N-氧化物骨架化合物的制备方法，其化学反应过程如下：亲电试剂：I₂，ICl，NIS，Br₂，NBS在二氯甲烷中使用I₂，ICl，NIS，NBS或Br₂作为亲电试剂，将邻位具有炔基取代的各种苯甲醛肟，在0℃至室温下反应，通过串联亲电环化反应，“一锅法”制得异喹啉-N-氧化物类骨架化合物I，在[Pd]催化下通过偶联反应进一步获得其衍生物II；具体条件是：(1)邻炔基苯甲醛肟与亲电试剂的摩尔比例为1∶1.0～1.2；(2)邻炔基苯甲醛肟在有机溶剂DCM中的摩尔浓度为0.08-0.12M；(3)反应时间为5分钟至48小时；其中R¹为H或4，5-OCH₂O供电子基团或5-F吸电子基团；其中R²为Ph或4-MeO-C₆H₄含有供吸电子基团的芳香取代基，或者为脂肪链基团，或者为含活泼官能团的基团；其中X为I或Br，来自不同的亲电试剂：I₂，ICl，NIS，NBS，Br₂；其中R³为Ph，4-Me-C₆H₄或4-NO₂-C₆H₄，或者是含有供、吸电子基团的芳香取代基，或者是取代的炔基。