[发明专利]一种生物降解性水凝胶控释制剂及其制备方法和应用

摘要

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种生物降解性水凝胶控释制剂及其制备方法和应用。该方法以金属锌粉、乳酸锌或辛酸亚锡为催化剂，使用分子量2000－20000的聚乙二醇(PEG)，引发左旋丙交酯、右旋丙交酯分别开环聚合，合成聚乳酸－聚乙二醇－聚乳酸(PLA－PEG－PLA)三嵌段共聚物。然后，将左旋聚乳酸－聚乙二醇－左旋聚乳酸和右旋聚乳酸－聚乙二醇－右旋聚乳酸分别溶于水，浓度在0.05g/ml到0.5g/ml之间，溶胀后混合，恒温经历凝胶化过程，得到PLA－PEG－PLA三嵌段共聚物立体复合作用形成的可注射水凝胶。该水凝胶具有良好的生物相容性和生物降解性，可用于包埋水溶性药物，是理想的药物控释载体。

主权项

1. 一种生物降解性水凝胶控释制剂的制备方法，其特征在于具体步骤为：(1)制备聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸三嵌段共聚物以金属锌粉、乳酸锌或辛酸亚锡为催化剂，使分子量为2000-20000的双羟基聚乙二醇和丙交酯进行开环聚合反应，制备聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸三嵌段共聚物；催化剂用量为双羟基聚乙二醇和丙交酯总质量的0.02％-0.2％，丙交酯与双羟基聚乙二醇投料摩尔比为1∶1.5～6，反应在真空条件下进行，真空度在10-2Pa～10-5Pa，反应温度为100～160℃，反应时间为1～8天；丙交酯为左旋丙交酯或右旋丙交酯，即以左旋丙交酯为原料，合成的产物是左旋聚乳酸-聚乙二醇-左旋聚乳酸三嵌段共聚物；以右旋丙交酯为原料，合成的产物是右旋聚乳酸-聚乙二醇-右旋聚乳酸三嵌段共聚物；(2)制备水凝胶控释制剂按照步骤(1)得到聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸三嵌段共聚物后，分别将等量的左旋聚乳酸-聚乙二醇-左旋聚乳酸和右旋聚乳酸-聚乙二醇-右旋聚乳酸溶于水，配置成浓度在0.05～0.5g/ml的溶液，将充分溶胀后的两种共聚物混合，搅拌均匀，离心除去气泡，37℃到50℃范围内恒温凝胶化即制得到生物降解性水凝胶控释制剂。