[发明专利]一种替尼泊苷磷脂复合物的脂质体制剂及其制备方法无效

专利信息
申请号: 200810039032.7 申请日: 2008-06-17
公开(公告)号: CN101292957A 公开(公告)日: 2008-10-29
发明(设计)人: 陈建明;张扬;邓莉;吴忠斌;张悦;郭丹;李莹;杨秋霞;孙靖;郑肖利;刘薇;顾芃 申请(专利权)人: 中国人民解放军第二军医大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K31/7048;A61K47/24;A61P35/00
代理公司: 上海德昭知识产权代理有限公司 代理人: 丁振英
地址: 20043*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种替尼泊苷磷脂复合物脂质体制剂及其制备方法。临床证明替尼泊苷具有较广谱的抗肿瘤活性,但现有制剂在使用过程中由于处方中含有大量的表面活性剂CremophorEL而引起严重过敏反应。本发明提供一种替尼泊苷磷脂复合物脂质体制剂,包括下述重量百分比配比的组分:替尼泊苷磷脂复合物0.1~10%,磷脂0~80%,胆固醇0~50%;其中的替尼泊苷磷脂复合物由替尼泊苷和磷脂复合而成。本发明还提供了上述替尼泊苷磷脂复合物脂质体的制备方法,以及冻干制剂,不仅改善替尼泊苷现有制剂毒性、过敏性方面的缺陷;同时改善替尼泊苷的亲水和/或亲脂性,提高其脂质体制剂的包封率和稳定性,是一种新型的药物缓释靶向制剂。
搜索关键词: 一种 替尼泊苷 磷脂 复合物 脂质体 制剂 及其 制备 方法
【主权项】:
1、一种替尼泊苷磷脂复合物脂质体制剂,包括下述重量百分比配比的组分:替尼泊苷磷脂复合物0.1~10%,磷脂0~80%,胆固醇0~50%;其中的替尼泊苷磷脂复合物由替尼泊苷和磷脂复合而成,磷脂和替尼泊苷的摩尔比为1~3∶1。
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