[发明专利]一种2,3-二氢-1H-1,4-苯并二氮杂卓类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 200810040724.3 | 申请日： | 2008-07-18 |
| 公开（公告）号： | CN101628897A | 公开（公告）日： | 2010-01-20 |
| 发明（设计）人： | 刘国斌;李原强;章云海;施斌 | 申请（专利权）人： | 上海开拓者医药发展有限公司;上海睿智化学研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D243/14 | 分类号： | C07D243/14 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人： | 薛 琦;朱水平 |
| 地址： | 201203上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种如式B所示的2，3-二氢-1H-1，4-苯并二氮杂卓类化合物的制备方法，包括如下步骤：惰性溶剂中，加入乙二胺、甲酸和铜粉进行反应，之后滴加入如式A所示的邻卤代苯甲醛进行反应；反应结束后，蒸除惰性溶剂，趁热加入醇类溶剂，冷却析出晶体，收集晶体即可。其中，X为F、Cl、Br或I；R为H、F、Cl、Br、I、甲基、乙基、正丙基、正丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、正丁氧基、苄氧基、亚甲二氧基、二甲基氨基、二乙基氨基或硝基。本发明的方法产率高，产品纯度很高，可达99％以上，工艺简单，操作方便，易应用于大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 二氮杂卓类 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种如式B所示的2，3-二氢-1H-1，4-苯并二氮杂卓类化合物的制备方法，包括如下步骤：惰性有机溶剂中，加入乙二胺、甲酸和铜粉进行反应，之后滴加入如式A所示的邻卤代苯甲醛进行反应，其特征在于：反应结束后，蒸除惰性有机溶剂，趁热加入醇类溶剂，冷却析出晶体，收集晶体即可；![]()
其中，X为F、Cl、Br或I；R为H、F、Cl、Br、I、甲基、乙基、正丙基、正丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、正丁氧基、苄氧基、亚甲二氧基、二甲基氨基、二乙基氨基或硝基。
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