[发明专利]酮康唑衍生物的制备方法有效
申请号: | 200810042333.5 | 申请日: | 2008-09-01 |
公开(公告)号: | CN101665490A | 公开(公告)日: | 2010-03-10 |
发明(设计)人: | 刘强;李日生;何小鹏;池正明;赵建宏 | 申请(专利权)人: | 浙江东亚药业有限公司;上海右手医药科技开发有限公司 |
主分类号: | C07D407/06 | 分类号: | C07D407/06;A61P31/10 |
代理公司: | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 | 代理人: | 罗大忱 |
地址: | 31710*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明提供了一种酮康唑衍生物的制备方法,包括如下步骤:将二氯乙基胺卤酸盐、对羟基苯胺和碱在水溶液中反应,获得4-(4-羟基苯基)哌嗪,在有机溶剂中,在碱性物质存在的条件下,与氯甲酸乙酯反应,获得[4-(4-羟基苯基)]-1-哌嗪羧酸乙酯,再与顺-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-基-甲基)-1,3二恶戊烷基]-4-甲基对甲基苯磺酸酯在有机溶剂中,碱性物质存在的条件下,进行缩合反应,然后从反应产物中收集目标产物。本发明的显著优点就在于步骤少,成本低。而且反应容易控制且比较简洁,原料易得,操作方便,是一种适合工业化生产的方法。 | ||
搜索关键词: | 酮康唑 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.酮康唑衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)[4-(4-羟基苯基)]-1-哌嗪羧酸乙酯的合成:将二氯乙基胺卤酸盐、对羟基苯胺和碱在水溶液中反应,获得4-(4-羟基苯基)哌嗪;(2)将上述的4-(4-羟基苯基)哌嗪在有机溶剂中,在碱性物质存在的条件下,与氯甲酸乙酯反应,获得[4-(4-羟基苯基)]-1-哌嗪羧酸乙酯;(3)酮康唑衍生物的合成:将[4-(4-羟基苯基)]-1-哌嗪羧酸乙酯与顺-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-基-甲基)-1,3二恶戊烷基]-4-甲基对甲基苯磺酸酯在有机溶剂中,碱性物质存在的条件下,进行缩合反应,然后从反应产物中收集目标产物。
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