[发明专利]索拉非尼的合成方法无效
申请号: | 200810042730.2 | 申请日: | 2008-09-10 |
公开(公告)号: | CN101671299A | 公开(公告)日: | 2010-03-17 |
发明(设计)人: | 王博;罗宇 | 申请(专利权)人: | 上海朴颐化学科技有限公司 |
主分类号: | C07D213/81 | 分类号: | C07D213/81;A61P43/00;A61P35/00 |
代理公司: | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人: | 王 洁 |
地址: | 201612上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明提供了一种索拉非尼的合成方法,包括步骤:a.将化合物II与化合物III溶解在对化合物III呈惰性的有机溶剂中,加入适当的碱;b.在40℃~150℃的反应温度进行反应,从而生成索拉非尼粗产品;c.对粗产品进行常规后处理;其中R为氢、甲基、硝基或氯,硝基在4位,甲基或氯在2、3或4位,化合物III由化合物IV与氯甲酸苯酯或苯环上含有取代基的氯甲酸苯酯在对氯甲酸酯呈惰性的有机反应溶剂中-10℃~50℃进行反应制备,本发明适用于以工业规模制备式索拉非尼,能够满足药物工业生产方面中的标准,并且能够改善产品纯度和环境相容性,提高可操作性、安全性以及产率。 | ||
搜索关键词: | 索拉非尼 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种索拉非尼的合成方法,其特征在于,包括步骤:a.将化合物II与化合物III溶解在对所述化合物III呈惰性的有机溶剂中;
b.然后在40℃~150℃的反应温度进行反应,从而生成含所述索拉非尼的粗产品;c.对所述粗产品进行常规后处理,从而获得所述索拉非尼。
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