[发明专利]一种眼用生物黏附脂质体制剂及其制备方法无效

专利信息
申请号: 200810042942.0 申请日: 2008-09-12
公开(公告)号: CN101669909A 公开(公告)日: 2010-03-17
发明(设计)人: 魏刚;陆伟跃;李翀;谢操 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K47/32;A61P27/02
代理公司: 上海正旦专利代理有限公司 代理人: 吴桂琴
地址: 20043*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明属药物制剂领域,涉及一种眼用脂质体及其制备方法。本发明克服现有技术的普通滴眼剂在结膜囊内滞留时间短,导致其眼部生物利用度低,及半固体剂型的顺应性不好,不易被患者接受等缺陷,提供了眼用生物黏附脂质体制剂。本发明由脂质体、脂质体膜修饰材料和脂质体内包封的药物组成,其脂质体表面修饰有游离的巯基,可与眼表面黏蛋白富含半胱氨酸的子域形成共价结合的二硫键,将脂质体锚定在黏膜表面,作为药物贮库在结膜囊内缓慢释药,为药物吸收提供持久的驱动力。本发明制剂有助于促进药物在眼部吸收,能提高药物的生物利用度。
搜索关键词: 一种 生物 黏附 脂质体 制剂 及其 制备 方法
【主权项】:
1、一种眼用生物黏附脂质体制剂,其特征在于由脂质体、脂质体膜修饰材料和脂质体内包封的药物组成,所述的脂质体由磷脂和胆固醇构成,其重量比为2∶1~16∶1;所述脂质体表面修饰半胱氨酸-聚丙烯酸-磷脂酰乙醇胺复合物,其用量占脂质体膜材料总重量的1~5%,所述脂质体内包封的药物为治疗眼部疾病的药物,其剂量占脂质体膜材料总重量的0.1~10%。
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