[发明专利]阿立哌唑的制备新方法及其中间体有效
| 申请号： | 200810045028.1 | 申请日： | 2008-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN101538252A | 公开（公告）日： | 2009-09-23 |
| 发明（设计）人： | 杜小春;秦欣荣;蔡付波;许冠兵;李雯 | 申请（专利权）人： | 成都康弘药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/088 | 分类号： | C07D295/088;C07D215/227 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610036四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物合成领域，公开了阿立哌唑的制备新方法及其中间体。为克服现有技术阿立哌唑合成中反应条件苛刻、三废排放高、收率低的技术问题，本发明提供了合成阿立哌唑的新颖中间体通式(I)化合物及其制备方法；同时本发明提供了两种利用通式(I)中间体制备阿立哌唑的合成方法：以4-甲基-3-硝基苯酚为原料，经酰化、溴化、取代、水解脱羧、酯化、取代、缩合等反应制得中间体，该中间体再经还原关环反应，或先还原再关环反应，得到阿立哌唑。该方法反应条件温和，操作简便，收率高、成本低、环境污染小，更适合工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 阿立哌唑 制备 新方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
1.通式(I)化合物，结构式为：![]()
其中，R选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基或苄基的任一个。
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