[发明专利]以穿琥宁为原料制备穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐的工艺有效
| 申请号： | 200810050617.9 | 申请日： | 2008-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN101260097A | 公开（公告）日： | 2008-09-10 |
| 发明（设计）人： | 杜宏明;高强;苏中;孙玉芹 | 申请（专利权）人： | 长春迈灵生物工程有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/58 | 分类号： | C07D307/58;A61P29/00;A61P31/12 |
| 代理公司： | 吉林长春新纪元专利代理有限责任公司 | 代理人： | 陈宏伟 |
| 地址： | 130021吉林省长春*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明公开以穿琥宁为原料制备穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐的工艺，称取适量穿琥宁，加入3～6倍量的无水乙醇，制成混悬液，另称取等摩尔碳酸氢钠，加水溶解，将穿琥宁混悬液在40～60℃水浴中滴加碳酸氢钠溶液，缓缓滴加，搅拌至药液澄清，同时析出杂质，过滤，过0.22μm的膜，在搅拌下加入7～12倍量的无水乙醇，搅拌10～30分钟，室温静置13～18小时以上自然结晶析出；过滤，用适量无水乙醇洗涤2～3次，过滤，减压干燥。本发明提供了一条能够制取高纯度炎琥宁的工艺路线，该工艺收率高，产品纯度高，溶解性好，杂质少，钾钠结合完全。在临床应用中未发现明显毒副作用，制成的制剂较同类稳定，可制成各种制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 穿琥宁 原料 制备 穿心莲 内酯 琥珀酸 半酯钾 钠盐 工艺 | ||
【主权项】：
1、一种以穿琥宁为原料制备穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐的工艺，包括以下步骤：称取适量穿琥宁，加入3～6倍量的无水乙醇，制成混悬液，另称取等摩尔碳酸氢钠，加水溶解，将穿琥宁混悬液在40～60℃水浴中滴加碳酸氢钠溶液，缓缓滴加，搅拌至药液澄清，同时析出杂质，过0.22μm的膜，在搅拌下加入7～12倍量的无水乙醇，搅拌10～30分钟，室温静置13～18小时以上自然结晶析出；过滤，用适量无水乙醇洗涤2～3次，过滤，减压干燥。
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