[发明专利]头孢菌素中间体7-ADCA的制备方法无效
| 申请号： | 200810051386.3 | 申请日： | 2008-11-05 |
| 公开（公告）号： | CN101735246A | 公开（公告）日： | 2010-06-16 |
| 发明（设计）人： | 杨石 | 申请（专利权）人： | 杨石 |
| 主分类号： | C07D501/18 | 分类号： | C07D501/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 132013 吉林省吉林*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种头孢菌素中间体7-ADCA的制备方法。该制备方法具有反应产率高、质量好的优势。本发明以青霉素G钾盐为原料，经过氧乙酸氧化成青霉素G亚砜，质量收率达到85％以上；以氢溴酸-吡啶盐为催化剂，六甲基硅脲为羧基保护试剂，扩环重排得到头孢G酸，粗产品质量收率达到90％；再经过固定化的青霉素G酰化酶催化水解侧链后制得了7-ADCA。以青霉素G钾盐计，总质量收率达到40％以上。 | ||
| 搜索关键词： | 头孢菌素 中间体 adca 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备7-ADCA(7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸)(I)的方法。其特征为：以青霉素G钾盐(II)为原料，![]()
经氧化剂氧化成青霉素G亚砜(III)；![]()
青霉素G亚砜(III)以适当的催化剂为催化剂，加入羧基保护试剂，扩环重排得到头孢G酸(V)；![]()
头孢G酸(V)再经过酶催化水解侧链后制得了7-ADCA(I)。![]()
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