[发明专利]5,7,4'－三羟基－3',5'－二甲氧基黄酮的合成方法和应用

摘要

本发明涉及一种5，7，4’－三羟基－3’，5’－二甲氧基黄酮的合成方法和应用，具体是从化感品种水稻Oryza sativa L.(PI312777)中分离得到的化感物质一5，7，4’－三羟基－3’，5’－二甲氧基黄酮的化学合成。以紫丁香酸和间苯三酚为起始原料，经四步合成了目标产物。采用苄基将其保护，在反应最后一步用冰醋酸加热关环的同时一并脱掉，减少了反应步骤。和用Pd/C通氢气脱苄基的方法相比，该操作方法更加简单、经济、安全。本发明能够有效阻止伴生在水稻中的稗草、碎米莎草和异型莎草种子的生长，抑制稻田杂草，提高水稻产量。同时也能阻止稻瘟霉和立枯丝核菌的孢子萌发，从而避免施用农药造成的大量残留所引发的一系列难以解决的问题，促进农业的可持续性发展。

主权项

1、一种5，7，4’-三羟基-3’，5’-二甲氧基黄酮的化学合成方法，其化学结构式为：其特征在于包括的步骤：具体步骤是：1)乙醚作溶剂，间苯三酚在氯化氢和氯化锌存在下与乙腈用冰盐浴冷却搅拌反应，冰箱中放置48小时，生成得固体产物用无水乙醚洗涤，然后将固体加热回流水溶解，静置，固体产物重结晶，得到化合物A；2)紫丁香酸与氯苄在乙醇的碱溶液中回流反应2h；减压旋去一半溶剂，剩余物用稀盐酸酸化，析出产物用95％乙醇重结晶，得化合物B；3)化合物B在微量无水吡啶存在下于二氯亚砜中加热回流2h，减压除去溶剂，得化合物C；4)-78℃下，在含六甲基二硅胺锂的THF中，化合物A与化合物C反应，反应液倾入HCl的冰水中，氯仿萃取，无水Na₂SO₄干燥，减压蒸去溶剂，制得化合物D；5)化合物D在冰醋酸和少量硫酸加热条件下反应关环的同时脱去苄基得到目标化合物E。