[发明专利]一种制备含烯键和炔键取代基的手性α,α’－二取代吡咯烷的N－Boc或N－Cbz衍生物的方法无效
| 申请号： | 200810055956.6 | 申请日： | 2008-01-03 |
| 公开（公告）号： | CN101215252A | 公开（公告）日： | 2008-07-09 |
| 发明（设计）人： | 胡跃飞;王歆燕;刘惠;程国林 | 申请（专利权）人： | 清华大学 |
| 主分类号： | C07D207/06 | 分类号： | C07D207/06 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人： | 关畅 |
| 地址： | 1000*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备含烯键和炔键取代基的手性α，α’－二取代吡咯烷的N－Boc衍生物或N－Cbz衍生物的方法。制备式VI所示N－Boc衍生物的方法是将式V化合物先与NaOH或KOH的水溶液、醇类和四氢呋喃组成的混合液进行去苄基反应，再加入(Boc) 2O进行反应；制备式VII所示N－Cbz衍生物的方法，是将式V化合物与CbzCl在有机溶剂中进行反应即可。其中，式V、式VI和式VII化合物中的R－和R1－，均为碳原子数为2－18的含烯键或炔键取代基。该方法不依赖于催化氢化方法，反应条件简单，反应产物产率高，均在75％以上，反应过程可用TLC进行跟踪，且由于N－Boc或N－Cbz衍生物更易发生去保护反应，在有机合成领域更适宜于官能团的转化，具有广阔的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 含烯键 取代 手性 吡咯烷 boc cbz 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备含烯键和炔键取代基的手性α，α’-二取代吡咯烷的N-Boc衍生物的方法，包括如下步骤：1)将式V所示化合物与NaOH或KOH的水溶液、醇类和四氢呋喃组成的混合液进行去苄基反应；2)向所述步骤1)的反应体系中加入(Boc)2O进行反应，得到式VI所示含烯键和炔键取代基的手性α，α’-二取代吡咯烷的N-Boc衍生物；其中，所述式V化合物中的R-和R1-和式VI化合物中的R-和R1-，均为碳原子数为2-18的含烯键或炔键的取代基。![]()
(式V) (式VI)
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