[发明专利]一种盐酸曲马多的合成方法有效
申请号: | 200810060734.3 | 申请日: | 2008-04-16 |
公开(公告)号: | CN101265201A | 公开(公告)日: | 2008-09-17 |
发明(设计)人: | 钟为慧;吴窈窕;苏为科 | 申请(专利权)人: | 浙江工业大学 |
主分类号: | C07C217/74 | 分类号: | C07C217/74;C07C213/00;A61P25/04 |
代理公司: | 杭州天正专利事务所有限公司 | 代理人: | 王兵;黄美娟 |
地址: | 310014浙江省*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明公开了一种盐酸曲马多的合成方法,即在绿色溶剂2-甲基四氢呋喃中制得格氏试剂——间甲氧基苯基溴化镁,再与2-二甲氨甲基环己酮反应,所得粗品在氯化氢的醇溶液中成盐,制得盐酸曲马多。与传统的技术相比,本发明优越性体现在:格氏反应中采用绿色溶剂2-甲基四氢呋喃,反应收率较高,产物易分离提纯,溶剂用量少且易回收套用,环境污染少,适合于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 盐酸 曲马多 合成 方法 | ||
【主权项】:
1、一种如式(I)所示的盐酸曲马多的合成方法,其特征在于所述的合成方法为:(1)间甲氧基溴苯和金属镁在2-甲基四氢呋喃中制得如式(II)所示的格氏试剂间甲氧基苯基溴化镁;(2)得到的格氏试剂(II)与如式(III)所示的2-二甲氨甲基环己酮在2-甲基四氢呋喃中于0~60℃保温反应0.5~12小时,经后处理得如式(IV)所示的1-间甲氧苯基-2-二甲氨甲基环己醇;(3)将1-间甲氧苯基-2-二甲氨甲基环己醇(IV)冰浴条件下在氯化氢的醇溶液中成盐得盐酸曲多马粗品,盐酸曲多马粗品经重结晶后即得盐酸曲马多(I);
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C07 有机化学
C07C 无环或碳环化合物
C07C217-00 连接在同一个碳架上的含氨基和醚化的羟基的化合物
C07C217-02 .醚化的羟基和氨基连接在同一个碳架的非环碳原子上
C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
C07C217-78 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和醚化羟基
C07C 无环或碳环化合物
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C07C217-02 .醚化的羟基和氨基连接在同一个碳架的非环碳原子上
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C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
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