[发明专利]聚乙二醇为载体的紫杉醇的前药及其制备方法和化学修饰剂无效
| 申请号： | 200810061338.2 | 申请日： | 2008-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN101569747A | 公开（公告）日： | 2009-11-04 |
| 发明（设计）人： | 张剑锋;陈晓彬 | 申请（专利权）人： | 宁波大学 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 宁波诚源专利事务所有限公司 | 代理人： | 袁忠卫 |
| 地址： | 315211浙江省宁波市江北区*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种聚乙二醇为载体的水溶性的紫杉醇前药及其制备和化学修饰剂。它以聚乙二醇为载体，以苹果酸为连接臂，制得了含有多个羧基的分枝型聚乙二醇衍生物，该衍生物用于紫杉醇的修饰，可大幅度提高聚乙二醇对紫杉醇的运载能力，明显提高了紫杉醇的溶解性，修饰后紫杉醇的溶解度为0.1～6.0mg/ml，前药中紫杉醇的含量为1％～38％，有利于提高和改善药物的性能。 | ||
| 搜索关键词： | 聚乙二醇 载体 紫杉醇 及其 制备 方法 化学 修饰 | ||
【主权项】：
1、一种聚乙二醇为载体的紫杉醇的前药，其特征在于：它是紫杉醇与以苹果酸为连接臂的分枝型聚乙二醇或单甲氧基聚乙二醇衍生物作用后的产物，其结构式为：![]()
分枝型PEG修饰剂1：![]()
分枝型PEG修饰剂2：![]()
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