[发明专利]辛伐他汀的制备方法有效
| 申请号： | 200810079606.3 | 申请日： | 2008-10-23 |
| 公开（公告）号： | CN101381356A | 公开（公告）日： | 2009-03-11 |
| 发明（设计）人： | 赵雄燕;王明珠;刘红杰 | 申请（专利权）人： | 河北科技大学 |
| 主分类号： | C07D309/30 | 分类号： | C07D309/30;A61P3/06;A61P9/00 |
| 代理公司： | 石家庄国为知识产权事务所 | 代理人： | 米文智 |
| 地址： | 050000河*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种辛伐他汀的制备方法，其方法是：a.洛伐他汀与烷基胺制备洛伐他汀酰胺；b.保护洛伐他汀酰胺分子中的羟基，生成洛伐他汀酰胺二(三甲基)硅醚；c.对洛伐他汀酰胺二(三甲基)硅醚进行甲基化，得到辛伐他汀酰胺二硅醚；d.辛伐他汀酰胺二硅醚脱保护生成辛伐他汀酰胺；e.辛伐他汀酰胺水解，通氨气得到辛伐他汀铵盐；f.辛伐他汀铵盐环合，生成辛伐他汀。本发明以四氢呋喃和环己烷的复合溶剂为上保护反应的溶剂，洛伐他汀酰胺二(三甲基)硅醚不经碱洗和水洗，可直接进行甲基化反应。甲基化产物经水洗后，保护基团自动脱落，省去了脱保护基反应，产物可直接进行铵盐化反应，上述方法简化了辛伐他汀的合成工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 辛伐他汀 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种结构式(I)辛伐他汀的制备方法，![]()
其包括：a、洛伐他汀(II)与烷基胺反应制备洛伐他汀酰胺(III)；![]()
其中R是氢、乙基、丁基或环丙基，R1是乙基、丁基或环丙基；b、使用三烷基硅氯保护上述洛伐他汀酰胺分子中的羟基，生成洛伐他汀酰胺二硅醚(IV)；![]()
其中R2、R3、R4是叔丁基、甲基或苯基；c、使用甲基化试剂对上述洛伐他汀酰胺二硅醚的侧链2-甲基丁酸酯的α-碳进行甲基化，得到辛伐他汀酰胺二硅醚(V)；![]()
d、加水终止反应，使上述辛伐他汀酰胺二硅醚脱保护生成辛伐他汀酰胺(VI)；![]()
e、上述辛伐他汀酰胺在碱性条件下水解，通氨气得到辛伐他汀铵盐(VII)；![]()
f、上述辛伐他汀铵盐在酸性条件下环合，生成辛伐他汀(I)。
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