[发明专利]化合物、组合物和方法

摘要

本发明涉及式I的化合物或其药学可接受的盐或溶剂化物或者所述药学可接受的盐的药学可接受的溶剂化物，其中R₁、R_2’、R₂、R₁₂、R₅、R₆、R₇和R₈如权利要求中所定义，所述化合物是单一立体异构体或立体异构体混合物的形式。本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物及所述化合物和组合物的应用。

主权项

1.式I的化合物：式I其中：R₁选自任选被氰基或甲氧基取代的C₆-C₁₄芳基-C₁-C₄烷基；R_2’是氢；R₂是C₁-C₄烷基；R₁₂选自-NHR₄、-N(R₄)(COR₃)、R₃选自OR¹⁵，其中R¹⁵是C₁-C₈烷基；被C₁-C₄烷氧基取代的C₁-C₄烷基；被一个或多个以下取代基取代的苯基：卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、氰基、乙酰基、Ac-NH-、(CH₃)₂N-；被亚甲二氧基取代的C₆-C₁₄芳基-C₁-C₄烷基；和选自以下基团的C₅-C₁₀杂芳基：任选被C₁-C₄烷基和/或三氟甲基取代的呋喃基，被C₁-C₄烷基取代的噻吩基，苯并噻吩基，苯并噻二唑基，吡啶基，甲基吡啶基，三氟甲基吡啶基，2-(1-甲基-1H-吲哚基)，2-(1-甲基-1H-吡咯基)，被C₁-C₄烷基取代的吡唑基，被C₁-C₄烷基取代的吡嗪基，被C₁-C₄烷基取代的异噁唑基，和苯并异噁唑基，4-(1-甲基-1H-咪唑)-，R₄是氢或被氨基取代的C₁-C₁₃烷基，或者是(t-Boc)氨基丙基；R₅、R₅和R₈是氢；R₇选自C₁-C₄烷氧基、卤素、羟基和氰基；R₉是被亚甲二氧基取代的C₆-C₁₄芳基-C₁-C₄烷基或被C₁-C₄烷基和/或卤素取代的苯基，或者是亚甲二氧基苯基；R₁₀和R_10’独立地是氢或C₁-C₄烷基；R₁₃、R₁₄和R_14’是氢；R_13’是被氨基或乙酰氨基取代的C₁-C₈烷基；其是单一立体异构体或立体异构体混合物的形式；或其药学可接受的盐或溶剂化物或者所述药学可接受的盐的药学可接受的溶剂化物。