[发明专利]制备C-芳基葡糖苷SGLT2抑制剂的方法无效

专利信息
申请号: 200810088495.2 申请日: 2003-12-23
公开(公告)号: CN101260130A 公开(公告)日: 2008-09-10
发明(设计)人: P·P·德什潘德;B·A·埃尔斯沃思;J·辛;C·赖;G·克里斯皮诺;M·E·兰达佐;J·Z·古古塔斯;T·W·登策尔 申请(专利权)人: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
主分类号: C07H15/203 分类号: C07H15/203;C07H1/00;C07G3/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘冬;李连涛
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 制备C-芳基葡糖苷SGLT2抑制剂及其中间体的方法,所述抑制剂用于治疗糖尿病及相关疾病。所述C-芳基葡糖苷可与氨基酸络合物形成试剂络合。
搜索关键词: 制备 葡糖 sglt2 抑制剂 方法
【主权项】:
1.一种制备式(IV)中间体化合物的方法其中:R1选自氢、羟基、溴、氯、氟、烷基、烷氧基、烷硫基和芳硫基,其中p为1至4,且条件是当溴、氯和氟存在时,只能在3-、4-和5-位中至少一个位置上存在;R2选自氢、羟基、氯、氟、烷基、烷氧基和烷硫基,其中q为1至5;和A选自共价键、O、S、NH和(CH2)n,其中n为1至3,且条件是当A在4-位时,R1不为溴;条件是当R1中的一个为溴;和如果A在3-或6-位,则溴在5-位,如果A在2-或5-位,则溴在3-位,和当溴在3-位,且A在2-或5-位时,则在4-和6-位的R1基团相同,且不为溴、氯或氟,和当溴在5-位,且A在3-或6-位时,则在2-和4-位的R1基团相同,且不为溴、氯或氟;且ALG为酸不稳定保护基团,所述方法包括使式(II)化合物其中ALG定义同上,与下式(III)化合物反应形成式(IV)化合物,其中R1、R2、A、p和q定义同上,且Y为金属。
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