[发明专利]一种前列腺素F型衍生物的制造方法

摘要

本发明是有关于一种如右式(I)前列腺素F型衍生物的制造方法，其中R₁及定义如说明书所示。

主权项

1、一种如下式(I)化合物的制造方法：其中，R₁为C₁-C₆烷氧基或C₁-C₆烷胺基；部分表示单键或双键结构；其特征在于，包括下列步骤：(a)将如下式(II)化合物其中，R₂为经C₁-C₆烷基取代或非取代的四氢化哌喃基、或是如下式的保护基团：其中R^x、R^y和R^z为相同或不同，且各自独立为C₁-C₆烷基，C₆-C₁₀芳基，或C₇-C₁₆芳烷基，在(-)-氯二异松派基硼烷存在下进行立体选择性镜像还原反应，获得式(III)化合物：(b)将式(III)化合物进行保护反应，生成式(IV)化合物：其中，R₃为经C₁-C₆烷基取代或非取代的四氢化哌喃基、或是如下式保护基团：其中R^x，R^y和R^z为相同或不同，且各自独立为C₁-C₆烷基、C₆-C₁₀芳基、或C₇-C₁₆芳烷基；(c)将式(IV)化合物进行还原反应，生成式(V)化合物：(d)将式(V)化合物与如下式化合物，HOOC(CH₂)₄P⁺(R^a)₃Y^-其中，R^a为C₁-C₆烷基、或C₆-C₁₀芳基；Y为氟、氯、溴、或碘；进行威蒂希wittig反应，生成如下式(VI)化合物：(e)将式(VI)化合物与如下式化合物，R₄-Z其中，R₄为氢、或C₁-C₆烷基；Z为卤素、硫酸根、甲磺酰基、甲苯磺酰基、或C₁-C₆醇基；进行酯化反应，获得如下式(VII)化合物：(f)将式(VII)化合物进行去保护反应，则获得如式(I)的前列腺素F型衍生物。