[发明专利]取代的噻唑烷二酮衍生物,其制备过程及其药学用途

摘要

本发明涉及取代的噻唑烷二酮衍生物，其制备过程及其药学用途。具体来说，本发明提供了5－[4－[2－(N－甲基－N－(2－吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷－2，4－二酮，马来酸盐的水合物，其特征在于：(i)含有0.3～0.6摩尔当量的水；和(ii)提供含有1757，1331，1290，1211和767cm^－1处峰的红外光谱；和/或(iii)提供含有1758，1610，1394，1316和1289cm^－1处峰的拉曼光谱；和/或(iv)提供含有基本如表1所列化学位移的固态核磁共振谱；和/或(v)基本如图IV所示的X－射线粉末衍射(XRPD)图案；此化合物的制备方法，含有此化合物的药用组合物以及此化合物或组合物在治疗中的用途。

主权项

1.一种制备5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮，马来酸盐的结晶水合物的方法，所述水合物的特征在于：(i)含有0.3～0.6摩尔当量的水；并具有下列特征：(ii)提供含有1757，1331，1290，1211和767cm-1处峰的红外光谱或(v)提供基本如图4所示的X-射线粉末衍射图案，所述方法包括：将5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮，马来酸盐溶解于选自下列的含水溶剂中：(1)含有7％至12％体积水的含水乙醇；(2)含有2％至15％体积水的异丙醇、乙腈、丁酮或四氢呋喃；(3)含有1％至15％体积水的乙酸乙酯；(4)含有2％至5％体积乙酸的水；并且将所述水合物从所述含水溶液中结晶出来。