[发明专利]紫杉醇增强物的合成无效
| 申请号： | 200810092868.3 | 申请日： | 2002-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN101270069A | 公开（公告）日： | 2008-09-24 |
| 发明（设计）人： | 陈寿军;孙利军;夏志强;古屋圭三;小野光则 | 申请（专利权）人： | 辛塔医药品有限公司 |
| 主分类号： | C07C327/56 | 分类号： | C07C327/56;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 | 代理人： | 陈文平 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明公开了由式(I)的酰肼起始化合物到式(II)的硫代酰肼化合物的制备方法。该方法包括使式(I)的起始化合物与亚硫酰化试剂反应。使式(II)的硫代酰肼与结构式为Z－C(O)－Y－C(O)－Z或HO－C(O)－Y－C(O)－OH的化合物以及一种羧酸活化试剂反应，生成结构式III的化合物，该化合物能够增强紫杉醇及其类似物的抗癌活性。可变基团R1，R2，R5，R10，Y和Z如权利要求中定义。 | ||
| 搜索关键词： | 紫杉醇 增强 合成 | ||
【主权项】：
1.由以下结构式表示的化合物：![]()
或其药物可接受的盐，其中R1和R2独立地是脂族基、取代的脂族基、芳基或取代的芳基；R10是-H或未取代的烷基；R6是羧酸保护基团；且Y是共价键或取代或未取代的直链烃基。
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