[发明专利]制备(R)－α－(2,3－二甲氧基苯基)－1－[2－(4－氟苯基)乙基]－4－哌啶甲醇的方法无效
| 申请号： | 200810099059.5 | 申请日： | 1999-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN101333184A | 公开（公告）日： | 2008-12-31 |
| 发明（设计）人： | 阿兰·G·比纳;爱德华·D·道格斯;乔纳森·C·埃文斯;汉斯－沃尔弗拉姆·弗莱明;杰勒德·吉利亚莫特;罗伯特·A·霍索恩;托马斯·H·E·希尔珀特;詹姆斯·E·希特;希信·R·金;约翰尼斯·N·柯克;弗雷德里克·M·洛什科维奇;约翰·R·莱夫勒;阿列克谢·L·马戈林;沙伦·K·米尼什;托马斯·T·奥季尔;利安·G·拉耶夫斯基;马文·J·萨克;保罗·F·什库尔泰蒂;桑德拉·K·施托尔茨－杜恩;阿窿索·L·蒂涅尔;伊恩·A·汤姆林森 | 申请（专利权）人： | 阿旺蒂斯制药公司;赛诺菲－阿旺蒂斯德国有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/22 | 分类号： | C07D211/22;C07D213/48;A61K31/445;A61P25/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及制备(R)－α－(2，3－二甲氧基苯基)－1－[2－(4－氟苯基)乙基]－4－哌啶甲醇的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 二甲 苯基 乙基 哌啶 甲醇 方法 | ||
【主权项】：
1、制备式(3)化合物(R)-α-(2，3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟苯基)乙基]-4-哌啶甲醇的方法，![]()
该方法包括以下步骤：(a)用合适的还原剂还原式(24)化合物乙基N-(4-氟苯基硫代乙酰基)-4-羧基哌啶，形成式(25)化合物1-(4-乙氧羰基哌啶)-2-(4-氟苯基)乙烷，![]()
(b)用合适的水解剂水解式(25)化合物，形成式(26)化合物1-(4-羧基哌啶)-2-(4-氟苯基)乙烷，![]()
(c)使式(26)化合物与N，O-二甲基羟胺反应，形成式(27)化合物1-(4’-(N，O-二甲基羟基氨基羧基)哌啶基)-(4’-氟苯基)乙烷，![]()
(d)使式(27)化合物与锂化藜芦醚反应，形成式(6)化合物4-[1-氧-1-(2，3-二甲氧基苯基)甲基]-N-2-(4-氟苯基乙基)-哌啶，![]()
(e)用合适的还原剂还原式(6)化合物，形成式(5)化合物，即、α-(2，3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟苯基)乙基]-4-哌啶甲醇，![]()
(f)使式(5)化合物与(2S，3S)-(+)-二-(对甲氧基苯甲酰基)酒石酸反应，形成式(3a)化合物(R)-α-(2，3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟苯基)乙基]-4-哌啶甲醇，(2S，3S)-(+)-二-(对甲氧基苯甲酰基)酒石酸盐和式(3b)化合物(S)-α-(2，3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟苯基)乙基]-4-哌啶甲醇，(2S，3S)-(+)-二-(对甲氧基苯甲酰基)酒石酸盐的外消旋混合物，![]()
(g)通过选择性结晶由式(3b)化合物中分离式(3a)化合物，(h)使式(3a)化合物与合适的碱反应，形成式(3)化合物。
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