[发明专利]一种高纯度的米诺膦酸及其制备方法有效

专利信息
申请号: 200810101634.0 申请日: 2008-03-10
公开(公告)号: CN101531681A 公开(公告)日: 2009-09-16
发明(设计)人: 杨利民 申请(专利权)人: 北京德众万全医药科技有限公司
主分类号: C07F9/6561 分类号: C07F9/6561;A61P19/10;A61P3/14
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100097北京*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明公开了一种高纯度的1-羟基-2-{咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}亚乙基-1,1-双膦酸及其制备方法。本发明的目标化合物可用于治疗骨质疏松症和因恶性肿瘤引起的高血钙症,具有更高的安全性和有效性,本发明的方法反应条件温和,后处理简单,可得到高纯度的终产品,更易实现工业化生产。
搜索关键词: 一种 纯度 米诺膦酸 及其 制备 方法
【主权项】:
1、一种制备1-羟基-2-{咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}亚乙基-1,1-双膦酸(式I化合物)的方法:该方法包括以下步骤:将式(II)还原生成化合物(III)(III)经溴化处理得到化合物(IV),(IV)与2-氨基吡啶闭环得到化合物(V),(V)在酸性条件下水解得到化合物(VI)(VI)在甲苯做溶剂的条件下,磷酸化得到化合物(I)。
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