[发明专利]一种3,5-二羟基庚-6-烯酸衍生物的制备方法有效
申请号: | 200810110709.1 | 申请日: | 2008-05-27 |
公开(公告)号: | CN101591301A | 公开(公告)日: | 2009-12-02 |
发明(设计)人: | 陈本顺;王兵;邹林 | 申请(专利权)人: | 常州制药厂有限公司 |
主分类号: | C07D239/42 | 分类号: | C07D239/42;A61P9/12;A61P9/10 |
代理公司: | 北京万科园知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 张亚军;师 瑄 |
地址: | 213018江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明对一种3,5-二羟基庚-6-烯酸衍生物制备方法进行了改进。中间体3-羟基-5-氧代-6-庚烯酸酯衍生物经不对称还原,得到的3,5-二羟基庚-6-烯酸酯衍生物粗品碱性水解得到3,5-二羟基庚-6-烯酸钠盐衍生物,经萃取纯化得到3,5-二羟基庚-6-烯酸钠盐衍生物溶液,然后将3,5-二羟基庚-6-烯酸钠盐衍生物转化为3,5-二羟基庚-6-烯酸衍生物,将3,5-二羟基庚-6-烯酸酸衍生物再次高产率转化为3,5-二羟基庚-6-烯酸酯衍生物,通过重结晶等纯化手段得到纯的3,5-二羟基庚-6-烯酸酯衍生物。将纯的3,5-二羟基庚-6-烯酸酯衍生物再水解成3,5-二羟基庚-6-烯酸钠盐衍生物,最后转化为3,5-二羟基庚-6-烯酸钙盐衍生物。得到了高质量的3,5-二羟基庚-6-烯酸钙衍生物。 | ||
搜索关键词: | 一种 羟基 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、一种制备式(1)所示的分子的方法,其包括:a)式(2)所示的分子在二烷基甲氧基硼络合下氢负子转移不对称还原生成式(3)。其中R1为1-10碳烷基,苄基等。其中R2为C2-8烷基:乙基、丙基、丁基、异丁基、1,2-二甲基丙基,环己基等。b)式(3)碱性水解生成式(4)。c)式(4)酸化得到式(5)。d)式(5)碱性条件下与卤代烃反应进行酯化得到式(6)。其中R3位1-10碳烷基,苄基,X为卤素Cl,Br,I,TsO,TfO等离去基。e)式(6)氢氧化钠碱性水解再次得到式(4)。f)式(4)加醋酸钙转化为式(1)。
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