[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂和组蛋白去乙酰化酶抑制剂的2-吲哚满酮衍生物有效
申请号: | 200810132838.0 | 申请日: | 2008-07-10 |
公开(公告)号: | CN101328166A | 公开(公告)日: | 2008-12-24 |
发明(设计)人: | 鲁先平;李志斌;山松;吴仲闻;马保顺;王祥辉;余金迪;宁志强 | 申请(专利权)人: | 深圳微芯生物科技生物有限责任公司 |
主分类号: | C07D403/06 | 分类号: | C07D403/06;A61K31/404;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/00;A61P25/00;A61P9/00 |
代理公司: | 北京安博达知识产权代理有限公司 | 代理人: | 徐国文 |
地址: | 518057广东省深圳市南山区科技*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明公开了一种3-(4-酰胺基吡咯-2-基亚甲基)-2-吲哚满酮衍生物的制备方法与应用,其结构如通式(I)所示,其中,X、R1、R2、R3、R4、R5和n的定义同说明书。该类化合物同时具有蛋白激酶抑制活性和组蛋白去乙酰化酶抑制活性,可以用于治疗与蛋白激酶活性异常或组蛋白去乙酰化酶活性异常相关的疾病,包括炎症、自身免疫性疾病、癌症、神经系统疾病和神经退化性疾病、心血管疾病、过敏、哮喘以及与激素相关的疾病。 | ||
搜索关键词: | 作为 蛋白激酶 抑制剂 组蛋白 乙酰化 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种具有通式(I)的3-(4-酰胺基吡咯-2-基亚甲基)-2-吲哚满酮的衍生物:其中,X为共价键或-C(O)-NH-(CH2)m-;R1,R2,R3和R4分别为氢、卤素、烷基、烷氧基、硝基或三氟甲基;R5为-NHOH或R6,R7,R8和R9分别为氢、卤素、烷基、烷氧基或三氟甲基;n为1到5的整数;m为1到5的整数;包括其游离形式、盐的形式、对映异构体、非对映异构体或水合物。
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