[发明专利]5－取代基－2－(4－取代苯基)－6,7－二氢吡唑并[1,5－a]吡嗪－4(5H)－酮衍生物及其应用

摘要

本发明涉及5－取代基－2－(4－取代苯基)－6，7－二氢吡唑并[1，5－a]吡嗪－4(5H)－酮衍生物及其应用，其中：R¹代表氢、C_1～4烷基、烷氧基、卤素、硝基；R²代表氢、C_1～4烷基、C_1～2－芳基、芳香基。所述化合物的合成方法是：将1，2－二溴乙烷与3－取代苯基－1H－吡唑－5－甲酸乙酯在碳酸钾做缚酸剂的条件下，在乙腈中回流反应制得1－(2－溴乙基)－3－取代苯基－1H－吡唑－5－甲酸乙酯的衍生物，然后将得到的衍生物在在乙腈溶液中与胺，碘化钾做催化剂，反应得到5－取代基－2－(4－取代苯基)－6，7－二氢吡唑并[1，5－a]吡嗪－4(5H)－酮衍生物。本发明所述化合物通过药理实验评价具有抑制人肺癌A549细胞增殖，即抗肿瘤的明显效果。

主权项

1.下述通式(I)的化合物，其中：R¹代表氢、C_1～4烷基、烷氧基、卤素或硝基；R²代表氢、C_1～4烷基、C_1～2-芳基或芳香基。