[发明专利]制备伊洛马司他的方法无效
| 申请号： | 200810144968.6 | 申请日： | 2008-08-18 |
| 公开（公告）号： | CN101654426A | 公开（公告）日： | 2010-02-24 |
| 发明（设计）人： | 刘克良;韩寒;梁远军;许笑宇 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
| 主分类号： | C07D209/20 | 分类号： | C07D209/20 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 100850*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备伊洛马司他的新方法。该方法包括：将色氨酸甲酯盐酸盐与甲胺反应，制备色氨酰甲胺；将色氨酰甲胺与丁二酸单叔丁酯衍生物经缩合反应，制备式(IV)中间体；将式(IV)中间体脱除叔丁酯，得到下式(V)中间体；将式(V)的中间体与游离羟胺经缩合反应，得到伊洛马司他。本发明的方法工艺简单、成本降低。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 伊洛马司 方法 | ||
【主权项】：
1、制备下式(I)的伊洛马司他的方法，![]()
该方法包括：(a)将色氨酸甲酯盐酸盐与甲胺反应，制备式(II)的色氨酰甲胺；![]()
(b)在缩合剂的存在下，将式(II)的色氨酰甲胺与下式(III)的丁二酸单叔丁酯衍生物经缩合反应，制备下式(IV)的中间体；![]()
(c)将式(IV)的中间体脱除叔丁酯，得到下式(V)的中间体；![]()
(d)将式(V)的中间体与游离羟胺经缩合反应，得到式(I)的伊洛马司他；以及，任选地(e)将所得的式(I)的伊洛马司他通过重结晶方法进行精制。
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