[发明专利]光学纯泮托拉唑的制备方法

摘要

光学纯泮托拉唑的制备方法，是以光学纯联二萘酚类化合物为包结主体，以外消旋的泮托拉唑为客体采用包结拆分的方法制备光学纯的泮托拉唑，本发明提供的新方法，能获得高光学纯度和化学纯度的泮托拉唑或其盐；本发明的方法所得的产品成本低，稳定好，适合工业化生产。

主权项

1.一种光学纯泮托拉唑的制备方法，其特征在于以光学纯联二萘酚类化合物为包结主体，以外消旋的泮托拉唑为客体，采用包结拆分方法来制备光学纯的泮托拉唑，制得光学纯S-(-)-泮托拉唑或R-(+)-泮托拉唑；再将拆分得到的光学纯S-(-)-泮托拉唑或R-(+)-泮托拉唑于碱性溶液或水/少量有机溶剂中制备成稳定形态的光学纯泮托拉唑或其盐；其中：a.将外消旋的泮托拉唑和光学纯的联二萘酚类化合物按摩尔比1∶1.5～1∶6.5的比例，在50～150℃下溶于有机溶剂中，或者于10～90℃下在有机溶剂中搅拌12～72小时，有机溶剂为芳香烃、芳香烃/正己烷或芳香烃/石油醚，芳香烃/正己烷体积比为1∶1～10∶1，芳香烃/石油醚体积比为1∶1～5∶1；溶解量为每克外消旋的泮托拉唑5～90ml；然后于-10～30℃下放置4～50小时，过滤，得到光学纯主体与某一构型泮托拉唑的固体包结物和另一构型泮托拉唑占优势的滤液；再将固体包结物和滤液分别用常规层析方法进行分离，将包结主体和客体分开，即可得到光学纯S-(-)-泮托拉唑或R-(+)-泮托拉唑；b.将上述制备方法中得到的光学纯S-(-)-泮托拉唑或R-(+)-泮托拉唑在0～80℃下溶解于无机碱中，溶液浓度为1～30％，无机碱与光学纯泮托拉唑的摩尔比为1∶1～3∶1；搅拌5分钟～120分钟，将溶液冷却，于-20～0℃搅拌1～5小时于5～10℃放置5～20小时，过滤，冰水洗涤，真空干燥得到光学纯S-(-)-或R-(+)-泮托拉唑的盐。