[发明专利]具有杀虫特性的4″-位取代的阿凡曼菌素无效
| 申请号： | 200810169351.X | 申请日： | 2002-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN101486746A | 公开（公告）日： | 2009-07-22 |
| 发明（设计）人： | T·皮特纳;A·C·奥苏里文;W·卢茨 | 申请（专利权）人： | 辛根塔参与股份公司 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;A01N43/90;A01P7/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 郭建新 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及具有杀虫特性的4″-位取代的阿凡曼菌素。本发明涉及式(I)所示化合物，式中R1为C1-C12烷基，C3-C8环烷基或C2-C12链烯基；R2为H，未取代或一至五取代的C1-C12烷基或未取代或一至五取代的C1-C12链烯基；R3为C2-C12烷基，一至五取代的C1-C12烷基，未取代或一至五取代的C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，未取代或一至五取代的C3-C12环烷基，C2-C12链烯基，C2-C12炔基；或R2和R3共同为亚烷基桥或亚烯基桥；上述定义的限制条件是，如果R2为H，R3为2-羟乙基，异丙基，正辛基或苄基则R1不是仲丁基或异丙基，或者，在适当的情况下为其E/Z异构体，E/Z异构体混合物和/或互变异构体；本发明还涉及上述化合物及其互变异构体的制备和使用方法其活性化合物选自这些化合物和它们的互变异构体的农药以及这些化合物和组合物的制备方法及其应用。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 杀虫 特性 取代 阿凡曼 菌素 | ||
【主权项】：
1.式(I)所示化合物![]()
式中R1为C1-C12烷基，C3-C8环烷基或C2-C12链烯基；R2为H，未取代或一至五取代的C1-C12烷基或未取代或一至五取代的C2-C12链烯基；R3为C2-C12烷基，一至五取代的C1-C12烷基，未取代或一至五取代的C3-C12环烷基，未取代或一至五取代的C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，未取代或一至五取代的C2-C12链烯基，未取代或一至五取代的C2-C12炔基；或R2和R3共同为三至七员的亚烷基桥或四至七员的亚烯基桥，其中CH2基团可被O，S或NR4取代；上述提到的烷基，烷氧烷基，链烯基，炔基，亚烷基，亚烯基和环烷基的取代基选自OH，卤素，卤素-C1-C2烷基，CN，SCN，NO2，C2-C6炔基，未取代或被一至三个甲基取代的C3-C8环烷基，降冰片烯基，未取代或被一至三个甲基取代的C3-C8环烯基；C3-C8卤代环烷基，C1-C12烷氧基，C3-C8环烷氧基，C1-C12烷硫基，C3-C8环烷硫基，C1-C12卤代烷硫基，C1-C12烷基亚磺酰基，C3-C8环烷基亚磺酰基，C1-C12卤代烷基亚磺酰基，C3-C8卤代烷基亚磺酰基，C1-C12烷基磺酰基，C3-C8环烷基磺酰基，C1-C12卤代烷基磺酰基，C3-C8卤代环烷基磺酰基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，-N(R8)2，此处两个R8分别是-C(＝O)R5，-O-C(＝O)R6，-NHC(＝O)R5，-S-C(＝S)R6，-P(＝O)(OC1-C6烷基)2，-S(＝O)2R9，-NH-S(＝O)2R9，-OC(＝O)-C1-C6烷基-S(＝O)2R9；芳基，苄基，杂环基，芳氧基，苄氧基，杂环氧基，芳硫基，苄硫基，杂环硫基，以及根据环上取代的可能性，这些芳基，杂环基，芳氧基，苄氧基，杂环氧基，芳硫基，苄硫基或杂环硫基可以被一至五取代的，取代基选自OH，卤素，CN，NO2，C1-C12烷基，C3-C8环烷基，C1-C12卤代烷基，C1-C12烷氧基，C1-C12卤代烷氧基，C1-C12烷硫基，C1-C12卤代烷硫基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，二甲氨基-C1-C6烷氧基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，苯氧基，苯基-C1-C6烷基，亚甲基二氧基，-C(＝O)R5，-O-C(＝O)R6，-NH-C(＝O)R6，-N(R8)2，式中两个R8可以各不相同；C1-C6烷基亚磺酰基，C3-C8环烷基亚磺酰基，C1-C6卤代烷基亚磺酰基，C3-C8卤代环烷基亚磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，C3-C8环烷基磺酰基，C1-C6卤代烷基磺酰基和C3-C8卤代环烷基磺酰基；R4为H，C1-C8烷基，羟基-C1-C8烷基，C3-C8环烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，苯基，苄基，-C(＝O)R5，或-CH2-C(＝O)-R5；R5为H，OH，SH，-N(R8)2，式中两个R8可以不相同；C1-C24烷基，C2-C12链烯基，C1-C8羟基烷基，C1-C12卤代烷基，C1-C12烷氧基，C1-C12卤代烷氧基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，C1-C12烷硫基，C2-C8链烯基氧基，C2-C8炔基氧基，NH-C1-C6烷基-C(＝O)R7，-N(C1-C6烷基)-C1-C6烷基-C(＝O)-R7，-O-C1-C2烷基-C(＝O)R7，-C1-C6烷基-S(＝O)2R9，芳基，苄基，杂环基，芳氧基，苄基氧基，杂环氧基；或者为环上未取代或分别被卤素，硝基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷基或C1-C6卤代烷氧基一至三取代的芳基，苄基，杂环基，芳氧基，苄氧基或杂环氧基；R6为H，C1-C24烷基，C1-C12卤代烷基，C1-C12羟基烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，(NR8)2，式中两个R8可以互不相同；-C1-C6烷基-C(＝O)R8，-C1-C6烷基-S(＝O)2R9，芳基，苄基，杂环基；或者根据环上取代的可能性，被OH，卤素，CN，NO2，C1-C12烷基，C1-C12卤代烷基，C1-C12烷氧基，C1-C12卤代烷氧基，C1-C12烷硫基和，C1-C12卤代烷硫基一至三取代的芳基，苄基或杂环基；R7为H，OH，由OH，或-S(＝O)2-C1-C6烷基选择性取代的C1-C-24烷基，C1-C12链烯基，C1-C12炔基，C1-C12烷氧基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基，C2-C8链烯基氧基，芳基，芳氧基，苄氧基，杂环基，杂环氧基或-N(R8)2，式中两个R8可以互不相同；R8为H，由一至五个选自卤素，C1-C6烷氧基，羟基和氰基选择性取代的C1-C6烷基，C1-C8环烷基，芳基，苄基，杂芳基；或根据环上取代的可能性由选自OH，卤素，CN，NO2，C1-C12烷基，C1-C12卤代烷基，C1-C12烷氧基，C1-C12卤代烷氧基，C1-C12烷硫基和C1-C12卤代烷硫基一至三取代的芳基，苄基或杂芳基；R9为H，由一至五个选自卤素，C1-C6烷氧基，羟基和氰基选择性取代的C1-C6烷基；芳基，苄基，杂芳基；或根据环上取代的可能性由选自OH，卤素，CN，NO2，C1-C12烷基，C1-C12卤代烷基，C1-C12烷氧基，C1-C12卤代烷氧基，C1-C12烷硫基和C1-C12卤代烷硫基一至三取代的芳基，苄基或杂芳基；上述定义的限制条件是如果R2为H和R3为2-羟基乙基，异丙基，正辛基或苄基则R1不是仲丁基或异丙基；或者，如果合适的话，式(I)所示化合物的E/Z异构体，E/Z异构体混合物和/或互变异构体。
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