[发明专利]青霉素类抗生素替卡西林钠的制备方法有效

申请号：	200810172300.2	申请日：	2008-11-05
公开（公告）号：	CN101735244A	公开（公告）日：	2010-06-16
发明（设计）人：	赵志全	申请（专利权）人：	鲁南制药集团股份有限公司
主分类号：	C07D499/72	分类号：	C07D499/72;A61P31/04
代理公司：	暂无信息	代理人：	暂无信息
地址：	276005 ***	国省代码：	山东;37
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摘要：	本发明涉及一种广谱青霉素类抗生素替卡西林钠制备的新方法。其特征在于包括以下步骤：(1)直接以3-噻吩丙二酸为起始原料和二氯亚砜在催化剂存在下进行氯代反应，无需对羧基进行保护，将其中一个羧基氯化得化合物(II)。(2)然后与6-氨基青霉烷酸(6-APA)进行缩合反应，控制反应温度和pH值，滴加化合物(II)和碳酸氢钠溶液，反应完毕后分液，调pH值洗涤，再调pH值至2.0，提取反应液，干燥得化合物(IV)，然后用异辛酸钠成盐，将粗品精制即得替卡西林钠盐。
搜索关键词：	青霉素抗生素西林制备方法
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【主权项】：

1.一种制备替卡西林二钠盐的方法，其特征在于包括以下步骤：a、将3-噻吩丙二酸在催化剂存在下进行氯代反应生成(II)b、将中间体(II)与6-氨基青霉烷酸(6-APA)进行缩合反应得中间体(IV)c、将中间体(IV)与成盐剂进行成盐反应得替卡西林钠(V)

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