[发明专利]合成普卢利沙星的新方法有效
| 申请号： | 200810187274.0 | 申请日： | 2008-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN101418005A | 公开（公告）日： | 2009-04-29 |
| 发明（设计）人： | 黄本东;陈爽;段新方 | 申请（专利权）人： | 黄本东 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 李丙林 |
| 地址： | 510515广东省广州市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及合成式(I)普卢利沙星“化学名称为：6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基-1-哌嗪基]-4-氧代-4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸”的方法。本发明的方法是适合工业化生产、工艺简单、纯度高、收率高的制备普卢利沙星的合成方法。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 普卢利沙星 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成下式(I)的普卢利沙星的方法，![]()
包括以下步骤：(a)以下式(II)的化合物4-溴甲基-5-甲基-1，3-二氧杂环戊烯-2-酮作为起始原料，![]()
将其与镁反应生成格氏试剂后，再与下式(III)的乙醛进行反应，![]()
生成下式(IV)的化合物5-甲基-4-丙酮基-1，3-二氧杂环戊烯-2-酮，![]()
(b)以下式(V)的化合物6，7-二氟-1-甲基-4-氧代-4H-(1，3)硫氮杂环丁烷并(3，2-a)-喹啉-3-羧酸乙酯为原料，![]()
将其与下式(VI)的哌嗪进行加成反应，![]()
生成相应的式(VII)的化合物6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-4H-(1，3)硫氮杂环丁烷(3，2-a)并喹啉-3-羧酸，![]()
(c)将得到的所述式(IV)的化合物与所述式(VII)的化合物进行催化反应，从而得到所述式(I)的化合物。
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