[发明专利]一类5-脂氧酶抑制剂及其制备方法、药物组合物和应用无效
申请号: | 200810200408.8 | 申请日: | 2008-09-24 |
公开(公告)号: | CN101684098A | 公开(公告)日: | 2010-03-31 |
发明(设计)人: | 柳红;蒋华良;周宇;郑明月;叶德举;罗小民;朱维良;陈凯先 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D239/50 | 分类号: | C07D239/50;A61K31/5377;A61P29/00;A61P9/00 |
代理公司: | 北京金信立方知识产权代理有限公司 | 代理人: | 朱 梅;黄丽娟 |
地址: | 20003*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明提供一类5-脂氧酶抑制剂及其制备方法、药物组合物和应用。更具体地,本发明提供通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物。本发明还涉及该类化合物的制备方法、药物组合物和用途。生物学实验活性表明,本发明化合物是一类结构新颖的、有效的5-LOX小分子抑制剂。因此,该类化合物有望开发成为一类治疗白三烯相关的疾病的强效的新化学实体。 | ||
搜索关键词: | 一类 脂氧酶 抑制剂 及其 制备 方法 药物 组合 应用 | ||
【主权项】:
1、一种具有如下通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物:其中:Y和Z各自独立地为NH、CH2、O、S、-(CH2)aNH-或者-(CH2)bO-,a和b分别为1~5的整数;m和n分别为0或1;R1和R2分别为氢、C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、饱和或不饱和C3-C7环烷烃基、芳香基或5-7元杂环基;R3为氢、卤素、C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、氰基、硝基、肼基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巯基、C1-C4酰基、C3-C7环烃基、苄基、芳香基或5-7元杂环基;所述的卤素为氟、氯、溴或碘;所述的芳香基是苯基、取代苯基、萘基、联苯基或含有1-3个选自氧、硫和氮的杂原子的5-7元芳杂环基;其中所述的取代苯基包括1~4个取代基,该取代基选自卤素、C1-C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巯基、甲磺酰基、胺磺酰基和C1-C4酰基之中;所述的5-7元杂环基含有1-3个选自氧、硫和氮的杂原子,并含有一个或多个选自卤素、C1-C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巯基、C1-C4酰基和芳香基的取代基。
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