[发明专利]一种乙氧基二苯乙烷衍生物及其制备方法和用途无效
申请号: | 200810201182.3 | 申请日: | 2008-10-15 |
公开(公告)号: | CN101723813A | 公开(公告)日: | 2010-06-09 |
发明(设计)人: | 吴范宏;周卫国;徐方明;肖繁花 | 申请(专利权)人: | 上海华理生物医药有限公司;浙江野风药业有限公司 |
主分类号: | C07C43/23 | 分类号: | C07C43/23;C07C217/84;C07C237/04;C07F9/12;A61K31/09;A61K31/136;A61K31/165;A61K31/661;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 200231 上海市徐*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一种乙氧基二苯乙烷衍生物及其合成方法和用途,在苯乙烷B芳环的4′位,用乙氧基进行化学修饰,同时把其的3′位羟基改造成磷酸盐等的水溶性前药,同样,在3′位氨基引入氨基酸侧链,形成氨基酸酰胺水溶性前药,结构如结构式(I)所示,乙氧基苯乙烷衍生物及其前药具有较强的抑制微管蛋白集聚能力,对肿瘤血管具有明显的靶向破坏作用,选择性地导致肿瘤血管功能紊乱和结构的破坏、诱导血管内皮细胞凋亡,使得肿瘤细胞失去营养和氧气的支持,而发挥其杀伤肿瘤细胞或抑制肿瘤转移的作用。 | ||
搜索关键词: | 一种 乙氧基二苯 乙烷 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
1.一种乙氧基二苯乙烷化合物,其特征在于其结构如通式(I):其中:所述的R为羟基、氨基、磷酸盐、硫酸盐、磷酸胆碱、或是氨基酸侧链及其水溶性铵盐。
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