[发明专利]激酶抑制剂及其在药学中的用途

摘要

在本发明涉及的化合物为一种或多种蛋白激酶的抑制剂。此外，本发明阐述了包含该化合物的药物组分及制剂，及这类蛋白激酶抑制剂的用途，可单一用药或与其它化合物联合用药，用来治疗由蛋白激酶介导或蛋白激酶依赖的症状。

主权项

1.一种式Ia化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物或前药：式(Ia)其中：X是-C(R³)-或-N-；R¹是未取代的C₁-C₆烷基，未取代的或取代的芳基，未取代的或取代的杂芳基；R²，R³，R⁵，R⁶，R⁷，R⁸，R⁹，R¹⁰和R¹¹可分别选自于以下基团，H，卤素，-NH₂，-NO₂，-CN，-OH，-CO₂H，-CONH₂，-SO₃H，-SO₂NH₂，-SO₂CH₃，-OCH₃，-CF₃，-CH₃和-L^A-L^B-R³²；L^A是一个共价键或烷基；L^B是一个共价键，-O-，-NR³²-，-NH-，-C(＝O)-，-C(＝O)O-，-OC(＝O)-，-C(＝O)R³²，-C(＝O)NR³²-，-C(＝O)NH-，-NR³²C(＝O)-，-NHC(＝O)-，-SO₂-，-SO₂NR³²-，-NR³²SO₂-，-SO₂NH-或-NHSO₂-；R³²是H，取代的或未取代的烷基，卤烷基，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代的杂芳基，取代的或未取代的非芳香杂环或取代的或未取代的环烷基；其中任何R³²基团，当被取代时，是被一个或多个基团所取代，这些基团选自于卤素，-NH₂，-NO₂，-CN，-OH，CO₂H，-CONH₂，-SO₃H，-SO₂NH₂，-SO₂CH₃，-OCH₃、-CF₃和乙酰基。Z是-NR^aC(＝O)-，-C(＝O)NR^a-，-NR^aSO₂-，-SO₂NR^a-，-NR^a-，-CH₂NR^a-，-NR^aCH₂-，-CH₂-，-CH₂CH₂-，-CH＝CH-，-CH₂C(＝O)NR^a-，-NR^aC(＝O)CH₂-，-SO₂-或-SO-；R^a是H或烷基。