[发明专利]棕矢车菊素、高车前素及泽兰黄酮的合成方法有效
| 申请号： | 200810202593.4 | 申请日： | 2008-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN101735188A | 公开（公告）日： | 2010-06-16 |
| 发明（设计）人： | 谢小安;竺伟;杨雪华;李新江;邹青 | 申请（专利权）人： | 上海奥博生物医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/30 | 分类号： | C07D311/30 |
| 代理公司： | 上海旭诚知识产权代理有限公司 31220 | 代理人： | 尹洪波 |
| 地址： | 201203 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种从2，4，6-三羟基苯乙酮(II)出发合成棕矢车菊素、高车前素及泽兰黄酮的方法。该方法包括：化合物(II)的羟基用苄基类基团保护，再进行氧化反应，甲基化反应，然后与芳基酰氯化合物(VI)进行酰化反应，再进行关环反应和脱保护基反应得到目标化合物。本发明涉及的反应步骤较少，反应均在较低的温度下进行，并避免使用剧毒的BCl3和腐蚀性很强的AlCl3。 | ||
| 搜索关键词： | 矢车菊 车前 泽兰 黄酮 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种从2，4，6-三羟基苯乙酮(II)出发合成化合物(I)的方法，![]()
其中，R为-OCH3、-OH或H，所述方法包括如下过程：(1)2，4，6-三羟基苯乙酮(II)与酚羟基的保护基试剂进行羟基保护反应，生成2-位和4-位羟基被保护的化合物(III)，![]()
所述保护基试剂为苄基类化合物，P为与所述保护基试剂相应的苄基类酚羟基保护基团；(2)化合物(III)与氧化剂进行氧化反应，生成化合物(IV)；![]()
(3)化合物(IV)与甲基化试剂进行甲基化反应，生成化合物(V)；![]()
(4)化合物(V)与芳基酰氯化合物(VI)进行酰化反应，生成化合物(VII)；![]()
其中，当R为-OCH3时，R’亦为-OCH3；当R为-OH时，R’为-OP”；当R为H时，R’亦为H；P’和P”各为苄基类酚羟基保护基团；且所述酰化反应在溶剂中及有碱存在的条件下进行，其反应温度为0～100℃；(5)化合物(VII)进行关环反应，生成化合物(VIII)，![]()
其中，所述关环反应在溶剂中及有酸存在的条件下进行，反应温度为0～80℃；(6)化合物(VIII)经氢化反应，脱去其上的全部所述酚羟基保护基团生成化合物(I)。
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