[发明专利]一种抗肿瘤化合物及其制备方法

摘要

本发明提供了一种抗肿瘤化合物及制备成方法，抗肿瘤化合物3′-{4-[3-(3，5-二叔丁基-4-甲氧基苯基)-3-氧代-1-丙烯基]苯甲酰基}氟尿苷(BOBA-3′-氟尿苷酯)，其制备方法采用选择性保护、酯化、脱保护3步法合成。BOBA-3′-氟尿苷酯与氟尿苷相比，延长了氟尿苷的半衰期，提高了氟尿苷的脂溶性，可减少给药次数和给药剂量，降低了不良反应的发生率和发生程度；BOBA-3′-氟尿苷酯在体内酯酶的作用下，可水解为BOBA和氟尿苷，获得既有抗代谢作用，又有诱导肿瘤细胞分化的双功能抗肿瘤药。

主权项

1、一种抗肿瘤化合物，其特征在于，其化学名为3′-{4-[3-(3，5-二叔丁基-4-甲氧基苯基)-3-氧代-1-丙烯基]苯甲酰基}氟尿苷，是由4-[3-(3，5-二叔丁基-4-甲氧基苯基)-3-氧代-1-丙烯基]苯甲酸与氟尿苷的核糖3′-羟基形成的酯，其结构式如下：