[发明专利]对羟基苯丙烯酸衍生物及其应用

摘要

本发明公开了一类对羟基苯丙烯酸衍生物，其化学结构如通式(I)所示。本发明还公开了所述的对羟基苯丙烯酸衍生物在制备COX-2选择性抑制剂药物中的应用，以及含有治疗有效量的本发明所述的对羟基苯丙烯酸衍生化合物或其可药用的盐的治疗和预防疼痛、炎症、类风湿性关节炎、骨性关节炎或痛经疾病的药物组合物或治疗和预防病毒细菌感染的抗病毒抗菌的药物组合物或治疗和预防动脉粥样硬化、血栓形成、中风或局部缺血性脑血管疾病的药物组合物。

主权项

1.一类对羟基苯丙烯酸衍生物，其化学结构如通式(I)所示：其中，R₁是H、-C₁-C₆烃基、-芳基C₁-C₆烃基、-C(O)(C₁-C₆烃基)或-C(O)(芳基C₁-C₆烃基)；其中所述基团任选地被-OH、卤素、-NH₂、-NO₂、-CN、-C(O)OH、-C₁-C₆烃氧基、芳基、杂芳基、-NH-环C₃-C₆烃基、-C(O)(C₀-C₆烃基)或-OC(O)(C₀-C₆烃基)中的1-5个取代基取代；R₂、R₃是H、-OH、卤素、-C₁-C₆烃基或-C₁-C₆烃氧基；或者：R₂、R₃任选地通过氧基或C₁-C₄烃氧基与R₁桥连接成稠合二环系统；或者：R₂、R₃通过氧基或C₁-C₄烃氧基桥连接成稠合二环系统；X是H、-CH₂-或-CH₂CH₂-；Y是H、-OH、-O-、-NH₂、-C₁-C₆烃基、-环C₃-C₆烃基、-C₁-C₆烃氧基、-环C₃-C₆烃氧基、杂环C₅-C₇胺基、-NH-环C₃-C₆烃基或-N(C₀-C₆烃基)(C₀-C₆烃基)；其中所述基团任选地被-OH、卤素、-NH₂、-NO₂、-CN、-C(O)OH、-C₁-C₆烃基、-环C₃-C₆烃基、-C₁-C₆烃氧基、芳基、杂芳基、-C(O)(C₀-C₆烃基)、-C(O)O(C₀-C₆烃基)、-OC(O)(C₀-C₆烃基)或-C(O)-N(C₀-C₆烃基)(C₀-C₆烃基)中的1-5个取代基取代；或者：X、Y通过氧基、C₁-C₄烃基或C₁-C₄烃氧基桥连接起来；R₄是H、卤素、-C₁-C₆烃基、-C₁-C₆烃氧基、-SO₂NH₂、-SO₂-(C₁-C₆烃基)、-SO₂NH(C₁-C₆烃基)或-NH-SO₂-(C₁-C₆烃基)；R₅是-SO₂NH₂、-SO₂-(C₁-C₆烃基)、-SO₂NH(C₁-C₆烃基)、-SO₂NH(芳基)、-SO₂NH(芳基C₁-C₆烃基)或-NH-SO₂-(C₁-C₆烃基)；其中所述基团任选地被-OH、卤素、-NH₂、-NO₂、-CN、-C(O)OH、芳基、杂芳基、-C₁-C₆烃氧基、-C(O)(C₀-C₆烃基)、-OC(O)(C₀-C₆烃基)或-C(O)-N(C₀-C₆烃基)(C₀-C₆烃基)中的1-5个取代基取代；并当R₅是-SO₂CH₃时，不包含X为H，且Y为OH、OK、ONa、OCH₃或OCH₂CH₃，R₁为H、-CH₃、-C(O)CH₃或-C(O)CH＝CHC₆H₅。