[发明专利]作为ACC抑制剂的取代的螺苯并二氢吡喃-4-酮衍生物有效
申请号: | 200880002144.3 | 申请日: | 2008-01-08 |
公开(公告)号: | CN101631791A | 公开(公告)日: | 2010-01-20 |
发明(设计)人: | 饭野智晴;常名英毅;柴田淳;岛村整;山川建;L·杨 | 申请(专利权)人: | 默克公司;万有制药株式会社 |
主分类号: | C07D491/10 | 分类号: | C07D491/10;A61K31/438;A61P3/00;C07D495/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 万雪松;李连涛 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及通式(I)的化合物,其中Ar1表示由选自吲哚,1H-吲唑,2H-吲唑,1H-噻吩并[2,3-c]吡唑,1H-吡唑并[3,4-b]吡啶,苯并[b]呋喃,苯并咪唑,苯并噁唑,1,2-苯并异噁唑和咪唑并[1,2-a]吡啶的芳族环形成的基团;R1和R2各表示氢原子,卤素原子,氰基,C2-C6链烯基,C1-C6烷氧基,卤代-C1-C6烷氧基,环-C3-C6烷基氧基,C2-C7烷酰基,卤代-C2-C7烷酰基,C2-C7烷氧羰基,卤代-C2-C7烷氧羰基,环-C3-C6烷氧基羰基,芳烷氧基羰基,氨基甲酰基-C1-C6烷氧基,羧基-C2-C6链烯基,或基团-Q1-N(Ra)-Q2-Rb;任选取代的C1-C6烷基,芳基或杂环基;或具有芳基或杂环基的C1-C6烷基或C2-C6链烯基;R3和R4各表示氢原子,卤素原子,硝基,环-C3-C6烷基,任选地被C1-C6烷基或环-C3-C6烷基取代的氨基甲酰基,或基团-N(Re)Rf;任选取代的C2-C7烷酰基,C1-C6烷氧基,C2-C7烷氧羰基,环-C3-C6烷氧基羰基,C1-C6烷基磺酰基,C1-C6烷基硫基,环-C3-C6烷基氧基,环-C3-C6烷基-C1-C6烷氧基,环-C3-C6烷基磺酰基,环-C3-C6烷基硫基或环-C3-C6烷基-C1-C6烷基硫基;或任选取代的C1-C6烷基;T和U各表示氮原子或次甲基;和V表示氧原子或硫原子。本发明的化合物适用作治疗剂用于各种的ACC-相关的疾病。 | ||
搜索关键词: | 作为 acc 抑制剂 取代 二氢吡喃 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式(I)的化合物:其中,Ar1表示由选自吲哚,1H-吲唑,2H-吲唑,1H-噻吩并[2,3-c]吡唑,1H-吡唑并[3,4-b]吡啶,苯并[b]呋喃,苯并咪唑,苯并噁唑,1,2-苯并异噁唑和咪唑并[1,2-a]吡啶的芳族环形成的基团,具有R3和R4,和任选地具有选自如下的取代基:卤素原子,硝基,氰基,羟基、C1-C6烷基,卤代-C1-C6烷基,羟基-C1-C6烷基,环-C3-C6烷基,C2-C6链烯基,C1-C6烷氧基,卤代-C1-C6烷氧基,C1-C6烷基硫基,羧基和氨基甲酰基。R1和R2各自独立地代表氢原子,卤素原子,氰基,C2-C6链烯基,C1-C6烷氧基,卤代-C1-C6烷氧基,环-C3-C6烷基氧基,C2-C7烷酰基,卤代-C2-C7烷酰基,C2-C7烷氧羰基,卤代-C2-C7烷氧羰基,环-C3-C6烷氧基羰基,芳烷氧基羰基,氨基甲酰基-C1-C6烷氧基,羧基-C2-C6链烯基,或基团-Q1-N(Ra)-Q2-Rb;C1-C6烷基,任选地具有选自如下的取代基:卤素原子,羟基、叠氮基,C1-C6烷氧基,卤代-C1-C6烷氧基,C1-C6烷基硫基,C2-C7烷酰基氧基,羧基,氨基甲酰基,C2-C7烷氧羰基和C1-C6烷基磺酰基;芳基或杂环基,任选地具有选自如下的取代基:卤素原子,羟基、氧代基,硫代基,C1-C6烷基,卤代-C1-C6烷基,羟基-C1-C6烷基,C2-C7烷酰基氧基-C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,卤代-C1-C6烷氧基,甲酰基,羧基,C2-C7烷酰基,C2-C7烷氧羰基,C 1-C6烷基磺酰基和基团-CO-N(Rc)Rd;或具有该芳基或杂环基的C1-C6烷基或C2-C6链烯基;R3和R4各自独立地代表氢原子,卤素原子,硝基,环-C3-C6烷基,任选地被C1-C6烷基或环-C3-C6烷基取代的氨基甲酰基,或基团-N(Re)Rf;C2-C7烷酰基,C1-C6烷氧基,C2-C7烷氧羰基,环-C3-C6烷氧基羰基,C1-C6烷基磺酰基,C1-C6烷基硫基,环-C3-C6烷基氧基,环-C3-C6烷基-C1-C6烷氧基,环-C1-C6烷基磺酰基,环-C3-C6烷基硫基或环-C3-C6烷基-C1-C6烷基硫基,任选地被卤素原子或羟基取代,其中环-C3-C6烷氧基羰基,环-C3-C6烷基氧基,环-C3-C6烷基-C1-C6烷氧基,环-C1-C6烷基磺酰基,环-C3-C6烷基硫基或环-C3-C6烷基-C1-C6烷基硫基中的环-C3-C6烷基可以由氧原子,硫原子或亚氨基间断;或C1-C6烷基,任选地具有选自如下的取代基:卤素原子,羟基和环-C3-C6烷基;Q1和Q2各自独立地代表单键,或基团-CO-,-SO2-或-C(Rg)(Rh)-;Ra和Rb各自独立地代表氢原子,C2-C6链烯基,C1-C6烷氧基,环-C3-C6烷基氧基,卤代-C1-C6烷氧基,环-C3-C6烷基,芳烷氧基,氨基甲酰基,C2-C7烷氧羰基,或基团-N(Ri)Rj;C1-C6烷基,任选地具有选自如下的取代基:卤素原子,C1-C6烷氧基,氨基甲酰基和C2-C7烷氧羰基;或杂芳基,任选地被C1-C6烷基取代,该C1-C6烷基任选地具有选自如下的取代基:卤素原子,C 1-C6烷氧基,氨基甲酰基和C2-C7烷氧羰基;Rc,Rd,Rg,Rh,R1和Rj各自独立地代表氢原子,C1-C6烷基,或卤代-C1-C6烷基;Re和Rf各自独立地代表氢原子,C1-C6烷基,或卤代-C1-C6烷基,或它们可以一起形成任选地通过氧原子,硫原子或亚氨基间断的C2-C5亚烷基;T和U各自独立地代表氮原子或次甲基;和V表示氧原子或硫原子;或其盐或酯。
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