[发明专利]经哌啶基取代的尿素化合物的制备方法

摘要

本发明揭示合成经哌啶基取代的尿素化合物的方法。本发明进一步是关于在此合成期间所制备的新颖中间体。

主权项

1、一种制备具有式I的尿素化合物的方法：其中R¹选自由下列组成的群组：烷基、经取代烷基、芳基、经取代芳基、杂芳基、经取代杂芳基、环烷基、经取代环烷基、杂环基及经取代杂环基，且m是0、1或2；所述方法包含：a)使至少等摩尔量的式II化合物：R¹C(O)X    (II)其中X是-OH、卤素或-OC(O)R，其中R是烷基、经取代烷基、芳基、经取代芳基、杂芳基、经取代杂芳基、环烷基、经取代环烷基、杂环基或经取代杂环基，与式(III)化合物：在惰性溶剂中于一定条件下接触以提供式IV化合物：b)使上文a)中所制备的式IV化合物与金刚烷胺在惰性溶剂及可将所述式IV化合物的H₂NC(O)-酰胺基转化成异氰酸酯基的试剂存在下于一定条件下接触，由此所述异氰酸酯基与所述金刚烷氨基的胺反应形成所述式I化合物。