[发明专利]抗病毒的核苷类似物

摘要

本发明提供如本文所述的式(I)化合物，以及包含此化合物的药物组合物，和用于制备此化合物的合成方法和中间体。式(I)化合物用作抗病毒剂和/或抗癌药物。

主权项

1.一种式I化合物或其可药用盐或前药：其中：R是ORa、SRa、NRaRb、NRaNRbRc、烷基、取代烷基、链烯基、取代链烯基、炔基、取代炔基、芳基、取代芳基、(CH2)n-CH(NHRa)CO2Rb、(CH2)n-S-烷基、(CH2)n-S-芳基、Cl、F、Br、I、CN、COORa、CONRaRb、NHC(＝NRa)NHRb、NRaORb、NRaNO、NHCONHRa、NRaN＝NRb、NRaN＝CHRb、NRaC(O)NRbRc、NRaC(S)NRbRc、NRaC(O)ORb、CH＝N-ORa、NRaC(＝NH)NRbRc、NRaC(O)NRbNRcRd、O-C(O)Ra、OC(O)-ORa、ONH-C(O)O-烷基、ONHC(O)O-芳基、ONRaRb、SNRaRb、S-ONRaRb、CHO、C(＝S)NRaRb、硝基、C(＝NRa)ORb或SO2NRaRb；并且R3是H、CN、NO2、烷基、取代烷基、链烯基、取代链烯基、炔基、取代炔基、CH＝CF2、CH(＝NRa)ORb、CHO、CH＝CH-OCH3、NHCONH2、NHCSNH2、CONRaRb、CSNRaRb、CO2Ra、烷氧基、NH2、烷基氨基、二烷基氨基、卤素、(1，3-噁唑-2-基)、(1，3-噁唑-5-基)、(1，3-噻唑-2-基)、(咪唑-2-基)、(2-氧[1，3]二巯-4-基)、(呋喃-2-基)、(2H[1，2，3]三唑-4-基)、C(＝NH)NH2、C(＝NH)NHOH、C(＝NOH)NH2、酰基、取代酰基、ORa、C(＝NRa)Rb、CH＝NNRaRb、CH＝NORa、CH(ORa)2、B(ORa)2、C≡C-C(＝O)NRaRb、(CH2)n-S-烷基、(CH2)n-S-芳基、(CH2)n-S(O)-烷基、(CH2)n-S(O)-芳基、(CH2)n-S(O2)-烷基、(CH2)n-S(O2)-芳基、(CH2)n-SO2NRaRb或(CH2)n-ORa；或者R和R3与其连接的原子一起可形成环烷基、取代环烷基、芳基、取代芳基、杂环烷基、取代杂环烷基、杂芳基或取代杂芳基；n是0-5；R1是H、NRaRb、Cl、F、ORa、SRa、NHCORa、NHSO2Ra、NHCONHRa、CN、烷基、芳基、ONRaRb或NRaC(O)ORb；R2是核苷糖基；Ra、Rb、Rc和Rd独立地选自H、烷基、取代烷基、链烯基、取代链烯基、炔基、取代炔基、环烷基、杂环基、芳基、取代芳基、酰基、取代酰基、SO2-烷基、氨基、取代氨基和NO；或者Ra和Rb与其连接的氮一起可形成吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吖丁啶基、吗啉基或硫代吗啉基环；或者Rb和Rc与其连接的氮一起可形成吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吖丁啶基、吗啉基或硫代吗啉基环；以及Rc和Rd独立地选自H、烷基、取代烷基、环烷基、取代环烷基、芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基；或者Rc和Rd与其连接的N原子一起可形成杂环烷基、取代杂环烷基、杂芳基或取代杂芳基；条件是所述式(I)化合物不是式(12)化合物