[发明专利]作为5-HT7受体配体的杂环基取代的四氢化萘衍生物

摘要

本发明涉及通式(I)和(I_prot)的杂环基取代的四氢化萘化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物以及其在制备用于治疗由受体5-HT₇亲和性介导的人或动物(疾病)的药物中的用途。

主权项

1.通式(I)的杂环基取代的四氢化萘衍生物或其通式(I_prot)的苄基取代的类似物其中K-L-M-J一起形成●＝CH-X-Y＝CH-，其中任何合适的H可以被R⁶和/或R⁷取代，且其中X选自NR⁸、O或S，而Y选自N或CH；●＝CH-X-Y-C(O)-，其中任何合适的H可以被R⁶取代，且其中X和Y之一是NR⁸，而另一个选自NR^8a、S或O；●＝CH-X-Y-C(O)-，其中X和Y之一是CH₂，而另一个选自NR⁸、S或O，其中任何合适的H可以被R⁶和/或R⁷取代；●＝CR⁶-N＝N-C(O)-；或●＝CR⁹-X₁＝Y-X₂＝CR^9a-，其中Y、X₁和X₂中的两个是CH，而另一个选自CH或N，其中任何合适的H可以被R⁶取代；R¹选自由以下构成的组：氢；直链或支链的、饱和或不饱和的、可选地至少单取代的脂肪烃基；或者可选地至少单取代的烷基-芳基；R³和R⁴相互独立地选自：氢；卤素、OH、SH、NH₂；直链或支链的、饱和或不饱和的、可选地至少单取代的脂肪烃基；或O-R，其中R是直链或支链的、饱和或不饱和的、可选地至少单取代的脂肪烃基；R⁶和R⁷相互独立地选自：氢；卤素、OH、SH、NH₂；脂肪烃基，其是直链的或支链的、饱和的不饱和的，且可选地被F、Cl、Br、I、SH或OH至少单取代；或者O-R，其中R是脂肪烃基，其是直链的或支链的、饱和的或不饱和的，且可选地被F、Cl、Br、I、SH或OH至少单取代；R⁸和R^8a相互独立地选自：氢；或脂肪烃基，其是直链的或支链的、饱和的或不饱和的，且可选地被F、Cl、Br、I、SH或OH至少单取代；R⁹和R^9a相互独立地选自：氢；卤素、OH、SH、NH₂；脂肪烃基，其是直链的或支链的、饱和的或不饱和的，且可选地被F、Cl、Br、I、SH或OH至少单取代；或O-R，其中R是脂肪烃基，其是直链的或支链的、饱和的或不饱和的，且可选地被F、Cl、Br、I、SH或OH至少单取代；可选地分别以其立体异构体，优选对映体或非对映体，其外消旋体中的一种形式或者以其至少两种立体异构体优选对映体或非对映体以任何混合比例的混合物，或其盐，优选生理可接受的盐，或对应的溶剂化物的形式；如果K-L-M-J一起形成＝CR⁹-X₁＝Y-X₂＝CR^9a-，其中X₁和X₂是CH，则前提条件是：●如果Y是CH，R³和R⁴是氢，且R⁹和R^9a是OCH₃，则R¹不能是氢；●如果Y是CH，R³和R⁴之一是氢，而另一个是OCH₃，且R⁹和R^9a之一是氢，而另一个是Cl，则R¹不能是甲基；和●如果Y是CR⁶，其中R⁶为CF₃，R³或R⁴之一是氢，而另一个是OCH₃，且R⁹和R^9a是氢，则R¹不能是甲基；和/或●如果Y是CH，R³或R⁴之一是氢，而另一个是OH，且R⁹和R^9a是氢，则R¹不能是氢或异丙基。