[发明专利]制备某些取代的硫亚胺的方法

摘要

本发明通过使相应的硫化物与氨腈和次氯酸盐反应，有效并且以高收率得到了氰基取代的硫亚胺。

主权项

1.制备式(I)的硫亚胺的方法，其中Het表示：X表示卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₂-C₄烯基、C₂-C₄炔基、C₂-C₄卤代烯基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷氧基、CN、NO₂、SO_mR⁶，其中m为整数0-2、COOR⁴或CONR⁴R⁵；Y表示氢、卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₂-C₄烯基、C₂-C₄炔基、C₂-C₄卤代烯基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷氧基、CN、NO₂、SO_mR¹其中m为整数0-2、COOR⁴、CONR⁴R⁵、芳基或杂芳基；n为整数0-3；L表示单键；或者L表示-CH(CH₂)_P-，在这种情况下R¹、S和L一起表示4、5或6元环，以及p为整数1-3；或者L表示-CH(CH₂OCH₂)-，在这种情况下R¹、S和L一起表示六元环；或L表示-CH-，在这种情况下L、R²和它们所连接的共同碳一起表示含有至多但不超过1个杂原子的4、5或6元环；R¹表示C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₃-C₆烯基、C₃-C₆炔基、C₃-C₆卤代烯基、芳基烷基、杂芳基烷基，或当R¹、S和L一起表示4、5或6元环时，R¹表示-CH₂-；R²和R³独立表示氢、卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₂-C₄烯基、C₂-C₄炔基、C₂-C₄卤代烯基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷氧基、CN、SO_mR⁶，其中m为整数0-2、COOR⁴、CONR⁴R⁵、芳基烷基、杂芳基烷基，或R²和R³与它们所连接的共同碳形成3-6元环；R⁴和R⁵独立表示氢、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₃-C₆烯基、C₃-C₆炔基、C₃-C₆卤代烯基、芳基、杂芳基、芳基烷基或杂芳基烷基；以及R⁶表示C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₃-C₆烯基、C₃-C₆炔基、C₃-C₆卤代烯基、芳基烷基或杂芳基烷基；所述方法包括使式(II)的硫化物与氨腈和次氯酸盐溶液在约-40℃至约30℃的温度在对反应条件基本惰性的合适有机溶剂中接触，其中R¹、R²、R³、L、Het和n如上文所定义。